Inhibiteur enzymatique
Définition
Un inhibiteur enzymatique est une molécule qui perturbe la voie de réaction normale entre une enzyme et un substrat. Les inhibiteurs d'enzymes peuvent être réversibles (compétitifs ou non compétitifs) ou irréversibles selon leur mécanisme d'action.
Les inhibiteurs enzymatiques peuvent être utilisés comme marqueurs de la même manière que les coenzymes.
Schéma d'une inhibition enzymatique :
Un inhibiteur enzymatique compétitif est une molécule qui se lie au site actif d'une enzyme sans réagir, empêchant ainsi le substrat de se lier.
Explications
Les enzymes sont nécessaires pour la plupart, sinon la totalité, des processus nécessaires à la vie. Les enzymes catalysent une réaction en réduisant l'énergie d'activation nécessaire pour que la réaction survienne. Cependant, les enzymes doivent être étroitement régulées pour s'assurer que les niveaux du produit n'atteignent pas des niveaux indésirables. Ceci est accompli par inhibition enzymatique.
En plus de la concentration, du pH et de la température, la présence d'inhibiteurs enzymatiques affecte également l'activité enzymatique. Les inhibiteurs sont des composés qui provoquent la perte d'activité des enzymes, soit en ralentissant, soit en arrêtant la réaction chimique. Certains inhibiteurs provoquent une perte d'activité temporaire, tandis que d'autres provoquent une perte d'activité permanente.
Les inhibiteurs d'enzymes empêchent la formation d'un complexe enzyme-substrat et empêchent donc la formation de produit. L'inhibition des enzymes peut être réversible ou irréversible en fonction de l'effet spécifique de l'inhibiteur utilisé.
Types
Un inhibiteur réversible est un inhibiteur enzymatique qui entraîne une perte temporaire d'activité enzymatique. Cette substance forme une interaction non covalente avec l'enzyme. Les inhibiteurs réversibles peuvent être compétitifs ou non compétitifs.
Un inhibiteur compétitif est tout composé qui présente une ressemblance structurelle avec un substrat particulier et entre ainsi en compétition avec ce substrat pour se lier au site actif d'une enzyme. L'inhibiteur d'enzyme n'est pas sollicité par l'enzyme mais empêche le substrat de s'approcher du site actif.
Un inhibiteur non compétitif se fixe sur un site allostérique, qui est tout site de l'enzyme qui n'est pas le site actif. La fixation de l'inhibiteur non compétitif au site allostérique entraîne un changement de structure tridimensionnelle qui modifie la forme du site actif de sorte que le substrat ne s'adaptera plus correctement au site actif.
Un inhibiteur irréversible est un inhibiteur qui entraîne une perte permanente d'activité enzymatique. Un inhibiteur irréversible inactive une enzyme en se liant de manière covalente à un groupe particulier sur le site actif. La liaison inhibiteur-enzyme est si forte que l'inhibition ne peut pas être inversée par l'ajout d'un excès de substrat.
Inhibiteurs irréversibles
Les inhibiteurs d'enzymes sont utilisés comme outils pour étudier les enzymes et comme médicaments pour traiter certains troubles. Les inhibiteurs enzymatiques sont classés comme réversibles ou irréversibles.
Un inhibiteur irréversible forme un complexe stable avec l'enzyme. En conséquence, l'enzyme est définitivement inactivée ou, au mieux, est lentement réactivée (nécessitant des heures ou des jours pour l'inversion). Habituellement, l'inhibiteur irréversible forme une liaison covalente avec l'enzyme. Cela implique généralement une réaction de l'inhibiteur avec un résidu d'acide aminé sur le site actif de l'enzyme.
La réaction de l'aspirine avec la cyclooxygénase est un exemple d'inhibition enzymatique irréversible. La cyclooxygénase catalyse la première réaction de la biosynthèse des prostaglandines à partir de l'arachidonate. En accélérant une sérine en site actif, l'aspirine provoque une modification stable qui conduit à une inhibition irréversible. Une nouvelle cyclooxygénase doit être synthétisée pour retrouver son activité.
L'aspirine est utilisée comme agent anti-inflammatoire, antipyrétique et analgésique. Il est également utilisé à titre prophylactique pour inhiber l'agrégation plaquettaire et la thrombose coronarienne.
Utilisations
Les inhibiteurs enzymatiques co-administrés dans les systèmes d'administration buccale de médicaments pourraient améliorer l'absorption buccale des médicaments, en particulier des peptides/protéines. Les inhibiteurs enzymatiques, tels que l'aprotinine, la bestatine, la puromycine et certains sels biliaires agissent en modifiant les activités des enzymes buccales, en modifiant leur conformation et/ou en altérant l'interaction enzyme-médicament.
De plus, certains polymères mucoadhésifs, comme l'acide polyacrylique et les chitosanes (citrate et EDTA), se sont avérés inhiber l'activité enzymatique. En particulier, l'acide polyacrylique (carbomère) est capable de se lier aux cofacteurs enzymatiques essentiels (comme Ca2 + et Zn2+) : cela modifie la conformation enzymatique, provoquant une autolyse et une perte d'activité enzymatique.
De plus, les sels de chitosan (par exemple, le citrate de chitosan) ou les dérivés du chitosan (par exemple, le chitosan lié par covalence avec l'EDTA) permettent au chitosan de chélater les ions divalents et d'inhiber les métallopeptidases sous forme de carboxypeptidase.
Ces dernières années, les thiomères (polymères tels que les dérivés de chitosane et de polyacrylate avec des groupes thiol) ont démontré qu'ils amélioraient les propriétés inhibitrices des enzymes polymères.
Inhibiteurs de conversion de l'angiotensine
Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) bloquent l'enzyme de conversion de l'angiotensine et inhibent donc la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II et réduisent la synthèse d'aldostérone. Les inhibiteurs de l'ECA provoquent une dilatation artériolaire et une diurèse d'épargne potassique, et facilitent le remodelage ventriculaire.
Les inhibiteurs de l'ECA inhibent également la dégradation d'autres substances, notamment la bradykinine, la substance P et les enképhalines. Cette inhibition contribue à leur action hypotensive et est responsable des effets secondaires de la toux et de l'oedème de Quincke.
Les inhibiteurs de l'ECA sont indiqués pour une gamme de troubles cardiovasculaires, y compris l'hypertension, la maladie coronarienne et la dysfonction ventriculaire gauche asymptomatique et symptomatique. Les inhibiteurs de l'ECA améliorent également les taux de survie chez les patients présentant des facteurs de risque de maladie coronarienne, mais sans preuve documentée de celle-ci.
Synonymes, antonymes
1 synonyme (sens proche) de "inhibiteur enzymatique" :
- inhibiteur d'enzyme
0 antonyme (sens contraire).
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En rapport avec "inhibiteur enzymatique"
L'activité enzymatique est la quantité de substrat convertie par l'enzyme en moles par unité de temps.
En biologie et botanique, l'inhibition consiste en un freinage d'une action ou d'une fonction organique.
Une coenzyme est une petite molécule organique nécessaire pour qu'une enzyme remplisse sa fonction.
Un inhibiteur de croissance est un facteur biologique empêchant le développement du facteur de croissance, c'est un facteur limitant diminuant la vitesse...