Anxiolytique

Définition

Un anxiolytique combat l'anxiété; il est un médicament psychotrope à action dépressive du système nerveux central, conçu pour réduire ou éliminer les symptômes de l'anxiété, dans l'espoir de ne pas produire de sédation ou de sommeil. Son effet inhibiteur de l'anxiété s'oppose à celui des médicaments anxiogènes générateurs d'anxiété.

Les médicaments anxiolytiques sont inclus dans la catégorie des médicaments anxiotropes.

La mélisse est un anxiolytique naturel :

La mélisse officinale citronnelle (Melissa officinalis) est une plante médicinale naturellement anxiolytique, surtout en infusion mélangée avec l'aubépine et le passiflore. La mélisse est aussi une plante anti-inflammatoire calmante.

Anxolytique idéal

Un anxiolytique idéal est celui qui atténue ou supprime les symptômes de l'anxiété, en calmant l'hyperexcitabilité nerveuse et en diminuant l'activité sans produire de sédation ou de sommeil, comme dans le cas des hypnotiques. Les hypnotiques à faible dose agiront comme des sédatifs, ils sont donc couramment utilisés comme anxiolytiques, qui dans la plupart des cas peuvent être utilisés pour les deux effets.

Plusieurs plantes médicinales (et généralement des plantes aromatiques) ont un effet anxiolytique.

Explications

Certains médicaments récréatifs, tels que l'éthanol (alcool), induisent un effet anxiolytique. Les médicaments anxiolytiques sont utilisés pour le traitement des manifestations psychologiques et somatiques de l'anxiété et de son état pathologique, les troubles anxieux.

Les anxiolytiques sont également connus sous le nom de tranquillisants mineurs. Le terme est moins utilisé dans les contextes modernes et provient à l'origine d'une dichotomie concernant les principaux tranquillisants, connus sous le nom de neuroleptiques ou antipsychotiques.

Concept d'anxiété et de trouble anxieux

L'anxiété est la sensation désagréable de se sentir menacé par quelque chose d'inconvénient, accompagné de sensations somatiques de tension généralisée, de manque d'air, de sursaut et de recherche d'une solution au danger. Il est important de souligner qu'il ne faut pas le confondre avec la peur ou l'angoisse. Cela ressemble à l'angoisse, bien que les sensations soient différentes et diffèrent de la peur en ce sens qu'il y a un danger et une conscience définis

Il peut se manifester avec agitation, insomnie, hyperactivité, irritabilité et peur. Souvent, les symptômes sont si intenses qu'ils peuvent provoquer des manifestations psychosomatiques telles que l'hyperventilation, les palpitations, les crampes, les manifestations gastro-intestinales, cardiaques ou génito-urinaires. C'est un symptôme important en médecine et constitue parfois une entité nosologique.

Les symptômes peuvent être regroupés comme suit : neuromusculaire (tremblement, tension musculaire, mal de tête, paresthésie); événements cardiovasculaires (palpitations, tachycardie, douleur précordiale); respiratoire (dyspnée); digestif (nausée, vomissement, dyspepsie, diarrhée, constipation, aérophagie, météorisme); et génito-urinaire (mictions fréquentes, problèmes de la sphère sexuelle).

Les symptômes psychologiques ou psychologiques comprennent les états d'inquiétude, d'appréhension, de difficulté à se concentrer, l'irritabilité, la nervosité, l'agitation et les comportements d'évitement, d'inhibition et de bloc psychomoteur.

L'anxiété est une réaction émotionnelle normale nécessaire à la survie des individus et de nos espèces. Cependant, les réactions d'anxiété peuvent atteindre des niveaux excessivement élevés ou peuvent être moins adaptatives dans certaines situations. Dans ce cas, la réaction cesse d'être normale et est considérée comme pathologique. Les troubles qui peuvent survenir lorsque l'anxiété est très élevée sont traditionnellement divisés en troubles physiques (psychophysiologiques, somatiques) et mentaux (troubles anxieux).

Un trouble anxieux est une affection chronique caractérisée par un sentiment d'anxiété, de peur, d'appréhension et d'inquiétude excessive et persistante face à des événements actuels ou futurs, accompagnés de symptômes physiques tels que transpiration, palpitations et sensation de stress.

Importance biomédicale

Il y a une nette tendance à considérer l'effet anxiolytique des médicaments comme la première étape d'une ligne continue d'effets progressifs, celle des anxiolytiques-sédatifs-hypnotiques. En conséquence, l'utilisation de doses croissantes de l'un des composants pharmacologiques peut provoquer une sédation, un sommeil, une anesthésie, un coma et un décès importants.

Ce concept repose sur la réalité imposée par le développement historique des principaux médicaments tels que les barbituriques, le méprobamate et les benzodiazépines (BZD).

Les barbituriques étaient considérés jusqu'à il y a quelques années comme les agents anxiolytiques par excellence. Ils sont associés à l'apparition d'une incidence plus élevée d'effets secondaires, car ils provoquent une dépression plus intense et généralisée du système nerveux.

Les barbituriques ont une marge de sécurité très étroite; par conséquent, de nombreux cas de surdoses accidentelles ont été enregistrés dans la littérature. L'intoxication aiguë due à l'ingestion de barbituriques a toujours été liée à un taux de mortalité inacceptable pour les paramètres de la médecine actuelle.

L'évaluation du rapport bénéfice/risque a motivé son abandon définitif en tant qu'agent anxiolytique. Cependant, cet équilibre est toujours favorable en termes de potentiel thérapeutique en tant qu'anticonvulsivant dans des cas spécifiques, qui ne répondent pas au traitement conventionnel.

Avec les barbituriques, il était difficile de différencier en pratique l'action anxiolytique du sédatif et de l'hypnotique. Le méprobamate représente une avancée dans la différenciation entre anxiolyse et sédation.

La BZD s'est approchée de l'anxiolytique idéal car, bien qu'à fortes doses, elles produisent une sédation et un sommeil, il est possible de les gérer avec plus d'efficacité et moins de risque. Récemment, l'introduction d'anxiolytiques non benzodiazépiniques, tels que la buspirone, dont le mécanisme d'action n'est pas lié à la transmission du GABA et dépourvue d'actions sédatives, anticonvulsivantes et myorelaxantes, a marqué une nouvelle étape dans la définition de l'action anxiolytique.

En outre, l'analyse de l'action moléculaire des anxiolytiques contribue à révéler les anomalies neurochimiques qui accompagnent les différentes images de l'anxiété et à parvenir à leur normalisation ou à leur ajustement au moyen de molécules pharmacologiques.

Alternatives aux médicaments

Le traitement psychothérapeutique peut être une alternative efficace aux médicaments. La thérapie d'exposition est un traitement recommandé pour les troubles anxieux phobiques. La thérapie cognitivo-comportementale (TCC cognitif) est efficace pour le traitement du trouble panique, du trouble d'anxiété sociale, du trouble d'anxiété généralisée (TAG) et du trouble obsessionnel-compulsif (TOC).

Les professionnels de la santé peuvent également recommander des ressources d'auto-assistance pour la gestion de l'anxiété. Il a été démontré son efficacité pour le traitement du trouble anxieux généralisé et peut-être plus efficace que les traitements pharmacologiques à long terme. Parfois, la médication est associée à la psychothérapie, bien que la recherche n'ait pas montré une nette supériorité de la combinaison de la pharmacothérapie et de la psychothérapie, par opposition à la monothérapie de chacun d'eux séparément.

⛔ Les plantes médicinales sont assimilées à des médicaments par leur principe actif !

Cependant, bien que la TCC puisse avoir plus de 50 % de succès, elle peut encore être insuffisante pour de nombreuses personnes. Dans ces cas, l'utilisation combinée d'antidépresseurs et d'anxiolytiques peut être recommandée.

Classification des anxiolytiques (groupe de médicaments)

D'un point de vue fonctionnel, les anxiolytiques ont été classés comme suit :

• Celles qui produisent en outre un effet sédatif-hypnotique : les benzodiazépines, les barbituriques et le méprobamate.
• Agonistes partiels des récepteurs 5-HT 1A, azaspirodécanédione buspirone, ipsapirone et gépirone.
• Celles qui produisent en outre un blocage de certaines composantes végétatives (système nerveux autonome) : antihistaminiques, neuroleptiques, antidépresseurs (tricycliques, inhibiteurs de la réabsorption de 5-HT et inhibiteurs de la MAO) et inhibiteurs bêta-adrénergiques. Ce sont des médicaments de nature chimique et pharmacologique très divers, dont le lien doit parfois exercer une action anxiolytique et sédative, et bloquer les manifestations de certains composants du système nerveux végétatif. Les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la recapture de la 5-HT et les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) montrent une efficacité anxiolytique dans les troubles anxieux dont le symptôme principal est les attaques de panique.

Barbituriques

Les barbituriques et le méprobamate classiques ont été utilisés dans le traitement de l'anxiété. Les barbituriques exercent un effet anxiolytique lié à l'effet sédatif qu'ils provoquent. Le risque d'abus et de dépendance aux barbituriques est élevé. Le consensus actuel décourage l'utilisation de ces médicaments pour traiter l'anxiété, de sorte que leur prescription est en désuétude, mais peut être utile pour le traitement à court terme de l'insomnie, lorsque le traitement par BZD échoue.

Benzodiazépines

Les benzodiazépines (BZD) sont prescrites pour le soulagement à court terme de l'anxiété pathologique invalidante. La BZD peut également être indiquée pour couvrir les périodes de latence associées aux médicaments prescrits pour le traitement d'un trouble anxieux sous-jacent. Ils sont utilisés pour traiter une variété de conditions et de symptômes qui sont généralement le premier choix lorsque des dépresseurs à court terme du SNC sont nécessaires.

L'utilisation à long terme peut être indiquée pour les troubles anxieux graves. Il existe un risque de développer un syndrome de sevrage lorsque le médicament est retiré, avec un effet rebond ultérieur, pendant plus de deux semaines, et si le patient prolonge le traitement au-delà de cette période, il peut avoir un effet de tolérance et une dépendance. L'accumulation du métabolite du médicament benzodiazépine peut également avoir des effets indésirables.

La plupart des BZD produisent une anxiolyse, une sédation (à fortes doses), une hypnose, des effets anticonvulsivants et une relaxation musculaire centrale. Pour une anxiété non spécifique généralisée, la BZD sélectionnée semble avoir peu d'importance mais compte tenu de son efficacité relative pour certains de ces effets et de leurs propriétés cinétiques, certains peuvent avoir une indication plus claire dans une circonstance donnée.

Le degré de tolérance aux effets anxiolytiques de la BZD est controversé. Cependant, il existe des preuves selon lesquelles aucune tolérance significative ne se dégage pour tous les effets de ces médicaments, car certains effets des doses aiguës sur la mémoire persistent chez les patients qui les utilisent depuis des années.

Les benzodiazépines comprennent : Alprazolam, Bromazépam, Ketazolam, Chlordiazépoxide, Clonazépam, Clorazépate, Diazépam, Flurazepam, Lorazepam, Oxazépam, Témazépam, Triazolam, Midazolam.

Leur effet anxiolytique existe à des doses modérées. À fortes doses, des effets sédatifs et hypnotiques interviennent.

Le Tofisopam est un dérivé atypique du benzodiazépine commercialisé dans plusieurs pays européens qui, comme le BZD, a un effet anxiolytique mais n'agit pas sur le récepteur GABA, il n'a aucun effet anticonvulsivant, sédatif, antispasmolytique ou amnésique. Tofisopam est indiqué pour le traitement de l'anxiété et du syndrome de sevrage alcoolique.

analogues de benzodiazépines

Les analogues des benzodiazépines, connus couramment sous le nom de "médicaments Z", constituent une autre catégorie d'agents psychoactifs dont la structure chimique diffère de celle de la BZD, mais dont le profil pharmacodynamique est similaire, avec des indications, des effets secondaires et des risques similaires.

La plupart de ces médicaments sont prescrits comme sédatifs et hypnotiques. Cependant, certains médicaments récents, tels que l'abécarnil, un agoniste partiel du récepteur des benzodiazépines, se distinguent par leur anxiolytique. Abecarnil n'a pas encore été approuvé pour une utilisation chez l'homme et est actuellement utilisé pour étudier le développement de nouveaux médicaments anxiolytiques et sédatifs, et comme substitut moins addictif pour traiter la dépendance à la BZD.

L'abécarnil produit principalement des effets anxiolytiques et relativement moins d'effet sédatif et relaxant musculaire.

Dérivés du diphénylméthane

Les dérivés du diphénylméthane sont des antihistaminiques de première génération, tels que l'hydroxyzine, la diphénhydramine et le captodiam, qui ont une faible action anxiolytique, bien qu'à fortes doses, ils produisent une sédation intense. L'effet secondaire de la somnolence présenté par ces antihistaminiques de première génération a conduit à son utilisation dans le traitement de l'insomnie, notamment en tant que spécialités pharmaceutiques publicitaires.

Son utilité est limitée aux patients ayant une personnalité sujette à la dépendance, aux alcooliques, aux patients qui ne répondent pas aux autres traitements, ou à la dépression de la BZD.

Les autres antihistaminiques comprennent la chlorphéniramine, la prométhazine et la doxylamine. Ce sont des sédatifs utilisés principalement pour traiter l'insomnie, mais aussi leurs nombreux effets secondaires anticholinergiques, la possibilité d'altérations cognitives, la somnolence diurne, le risque d'accumulation en raison de leur longue demi-vie et la méconnaissance de la dose efficace. de l'insomnie, rendent leur rapport bénéfice/risque défavorable.

L'hydroxyzine est un ancien antihistaminique approuvé à l'origine pour une utilisation clinique par la FDA américaine en 1956. Il possède des propriétés anxiolytiques en plus de ses propriétés antihistaminiques et est autorisé dans le traitement de l'anxiété. Il montre également des effets sédatifs dans le médicament préopératoire ou induit une sédation postopératoire.

Il s'est avéré être aussi efficace et sûr que les BZD dans le traitement du trouble anxieux généralisé. Cependant, une revue systématique conclut que, sur la base des preuves existantes, l'hydroxyzine ne peut pas être recommandée pour la GAD, bien qu'elle soit équivalente en termes d'efficacité, d'acceptabilité et de tolérance par rapport aux autres anxiolytiques (BZD et buspirone).

Le captodiame (Covatine) est un antihistaminique sédatif et anxiolytique dérivé de la diphénhydramine. Son utilisation peut être utile pour prévenir le syndrome de sevrage BZD.

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