Agoniste

Définition

En biochimie, un agoniste est cette substance qui est capable de se lier à un récepteur cellulaire et de provoquer une action déterminée dans la cellule généralement similaire à celle produite par une substance physiologique. Une molécule agoniste se lie spécifiquement à un récepteur cellulaire donné et déclenche les mêmes effets que le ligand naturel.

Selon le principe de verrouillage, un agoniste est l'opposé d'un antagoniste en ce sens que si un antagoniste se lie également à un récepteur, non seulement il ne l'active pas, mais il bloque aussi son activation pour les agonistes. Un agoniste partiel active le récepteur mais ne provoque pas autant d'effet physiologique qu'un agoniste complet, par exemple un agoniste dopaminergique. Les récepteurs dans le corps humain fonctionnent lorsqu'ils sont stimulés ou inhibés par des agonistes naturels ou des antagonistes (tels que des hormones ou des neurotransmetteurs) ou artificiels (comme certains médicaments).

Comparaison entre un agoniste total et un agoniste partiel :

Les agonistes activent les récepteurs, mais différemment selon qu'il s'agit d'un agoniste total ou d'un agoniste partiel.

Récemment, une nouvelle théorie appelée sélectivité fonctionnelle a été proposée, qui élargit la définition conventionnelle de la pharmacologie. Un agoniste est un concurrent chimique ou un congénère.

En anatomie, les muscles agonistes sont capables d'effectuer le même type de mouvement. Un muscle agoniste participe à la réalisation d'un mouvement, conduit à son activation.

L'agoniste partiel

En pharmacologie, les agonistes partiels sont des médicaments qui lient et activent un récepteur donné, mais n'ont qu'une efficacité partielle dans le récepteur vis-à-vis d'un agoniste total et complet. Il est également possible de les considérer comme des ligands présentant des effets à la fois agonistes et antagonistes : lorsqu'un agoniste complet et un agoniste partiel sont simultanément présents, l'agoniste partiel agit en tant qu'antagoniste compétitif, en concurrence avec l'agoniste complet pour l'occupation du récepteur et produit une diminution nette dans l'activation du récepteur observé avec l'agoniste complet seul. Des agonistes cliniquement partiels peuvent être utilisés pour activer les récepteurs afin de produire une réponse sous-maximale souhaitée en l'absence de quantités endogènes suffisantes du ligand, ou peuvent réduire la stimulation excessive des récepteurs en présence de quantités excessives de ligand.

Certains médicaments courants classés comme agonistes partiels au niveau de certains récepteurs comprennent la buspirone, l'aripiprazole, la buprénorphine et la desméthylclozapine. Le honokiol et le falcarindiol sont des exemples de ligands qui activent le récepteur gamma activé par le facteur de prolifération des peroxysomes en tant qu'agonistes partiels.

✅ Le développement d'agonistes partiels présente un intérêt thérapeutique particulier si l'effet d'un agoniste endogène mimétique, mais l'obtention de son effet maximal, par exemple pour des raisons de sécurité, doivent être évités. La buprénorphine en est un exemple. Elle est utilisée comme agoniste partiel des récepteurs opioïdes dans le traitement de la douleur, mais son profil de tolérance est supérieur à celui des agonistes complets.

⭐ Puisqu'un agoniste partiel est généralement capable de déplacer un agoniste (complet) de son récepteur, un agoniste partiel peut au moins partiellement inhiber les effets d'un agoniste (complet). Il possède donc également un composant actif "antagoniste partiel".

L'agoniste inverse

En pharmacologie, l'agoniste inverse est un agent qui se lie au même récepteur qu'un agoniste mais induit une réponse pharmacologique opposée à celle de l'agoniste.

Pour que l'agoniste inverse obtienne une réponse, il est nécessaire que le récepteur présente une activité constitutive en l'absence du ligand. Un agoniste augmente l'activité du récepteur au-dessus de son niveau de base, alors qu'un agoniste inverse diminue l'activité en dessous du niveau de base. Un antagoniste neutre ne donne lieu à aucune réponse en l'absence de l'agoniste ou de l'agoniste inverse, mais il peut bloquer l'activité des deux.

L'efficacité d'un agoniste pur est par définition de 100 %; celui de l'antagoniste neutre, 0 %, et celui de l'agoniste inverse est inférieur à 0 %.

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