Antagoniste

Définition

Ce qui est antagoniste relève de l'antagonisme, avec une dualité et une rivalité entre deux éléments. Les antagonistes peuvent être classés en différentes catégories selon le mécanisme qu'ils utilisent pour s'opposer à une réponse particulière. Le contraire d'un antagoniste est un agoniste. L'antagoniste se lie à l'agoniste et forme un complexe inactif qui ne peut remplir aucune fonction.

Les agonistes et antagonistes en chimie :

Un antagoniste des récepteurs est un produit chimique qui se lie à un récepteur d'une cellule, mais ne déclenche pas de réponse de cette cellule. Les antagonistes ont une affinité pour se lier aux récepteurs qu'ils ciblent, mais aucune efficacité pour activer le récepteur.

Explications

En chimie, un antagoniste est un type de ligand qui bloque une réaction biologique. Il produit des effets opposés à celui de l'agoniste.

Par exemples :

• La fonction d'extenseur d'un muscle est antagoniste de la fonction de fléchisseur.
• La force centripète est antagoniste de la force centrifuge.
• La bactérie Erwinia herbicola est antagoniste à Erwinia amylovora (bactérie antagoniste dans le cadre de l'antagonisme microbien).
• En chimie, les antagonistes pour les métaux lourds sont les chélateurs.

Antagonistes chimiques

Un antagoniste chimique est un type de ligand ou de médicament qui atténue ou supprime une réaction biologique. Lors de la liaison au récepteur, il ne s'active pas. Il a plutôt tendance à bloquer le récepteur particulier.

Un antagoniste chimique provoque certains changements chimiques dans le ligand auquel il se lie, le rendant inefficace. Les antagonistes des récepteurs n'ont aucune activité en l'absence d'un agoniste des récepteurs; cependant, la liaison d'un antagoniste de récepteur perturbera l'interaction et inhibera la fonction d'un agoniste ou d'un agoniste inverse au niveau des récepteurs.

Les antagonistes médient leurs effets en se liant aux récepteurs qu'ils ciblent à divers emplacements possibles. Certains antagonistes ciblent le même site de liaison que l'agoniste du récepteur tandis que d'autres se lient aux sites allostériques des récepteurs; les antagonistes peuvent également interagir au niveau de sites de liaison uniques qui ne sont pas normalement impliqués dans la régulation de l'activité d'un récepteur. La liaison d'un antagoniste du récepteur au récepteur qu'il cible peut être permanente ou temporaire selon la nature de la liaison formée.

Les antagonistes peuvent être subdivisés en compétitifs ou non compétitifs et réversibles ou irréversibles, selon l'emplacement et la nature de leur liaison à un récepteur.

Par exemple, le sulfate de protamine est un médicament chargé positivement. Lorsqu'il est administré par voie IV, il se lie à l'héparine; un médicament chargé négativement, formant un complexe inactif. En conséquence, l'héparine ne peut pas remplir sa fonction.

Antagonistes physiologiques

Un antagoniste physiologique se lie à un récepteur séparé et contrecarre l'effet de l'agoniste. Deux médicaments seraient dits antagonistes physiologiques l'un de l'autre, s'ils se lient à deux récepteurs différents et produisent des effets opposés.

Par exemple, l'insuline et le glucagon sont des antagonistes physiologiques l'un de l'autre. Les deux se lient à deux récepteurs différents, mais les effets produits par chacun d'eux sont opposés les uns aux autres. L'insuline diminue la glycémie tandis que le glucagon l'augmente.

Antagonistes pharmacologiques

Un antagoniste pharmacologique se lie au même récepteur que l'agoniste. Il occupe le site de liaison du récepteur et empêche la liaison de l'agoniste au récepteur. De cette façon, il empêche l'activation du récepteur. Ceux-ci incluent les bloqueurs de récepteurs tels que les alpha-bloquants, les bêta-bloquants, etc.

Selon que leur effet peut être contré ou non, les antagonistes pharmacologiques sont en outre divisés en deux types :

• Antagoniste réversible ou compétitif : C'est un type d'antagoniste pharmacologique dont l'effet peut être contré en augmentant la concentration d'agoniste. Par exemple, la prazosine est un antagoniste réversible des récepteurs alpha-1.
• Antagoniste irréversible ou non compétitif : C'est un type d'antagoniste pharmacologique dont les effets ne peuvent être contrés en augmentant la concentration d'agoniste. Par exemple, la phénoxybenzamine est un antagoniste irréversible des récepteurs alpha.

Antagonistes allostériques

Un antagoniste allostérique se lie aux récepteurs mais sur un site différent par rapport au site de liaison du véritable agoniste. La liaison de l'antagoniste allostérique induit des modifications du récepteur.

Ce type d'antagoniste peut empêcher l'activation du récepteur même après la liaison de l'agoniste. Ils peuvent également changer la forme du site de liaison de telle manière qu'il ne se lie plus à l'agoniste.

Antagonistes physiques

Un antagoniste physique est basé sur la propriété physique du médicament. Il peut se lier à l'agoniste et empêcher son action.

Par exemple, lorsque le charbon de bois est utilisé en cas d'ingestion de poison, comme les poisons alcaloïdes; il agit comme un antagoniste physique. Il a la capacité d'absorber le poison. De cette façon, il empêche le poison de pénétrer dans la circulation sanguine, le contrant ainsi.

Antagonistes inverses

Bien qu'il ressemble plus à un agoniste, un agoniste inverse est un type spécial d'antagoniste. Un agoniste inverse se lie au même récepteur que l'agoniste. Cependant, au lieu d'augmenter l'activité du récepteur, un agoniste inverse la diminue.

L'agoniste inverse ne fonctionne que lorsque le récepteur a une activité intrinsèque. Dans ce cas, la liaison d'un agoniste augmente l'activité intrinsèque du récepteur alors que la liaison d'un agoniste inverse la diminue.

Les récepteurs de GABA_A ont une activité intrinsèque. Les agonistes des récepteurs de GABA_A comprennent muscimol, alors que certains bêta-carbolines agissent comme des agonistes inverses des récepteurs de GABA_A.

Antagonistes du SNC (système nerveux central)

Certains antagonistes ont une importance particulière dans le système nerveux central (SNC).

Les antagonistes de la dopamine bloquent l'action de la dopamine. Ils ont une importance profonde dans plusieurs maladies antipsychotiques telles que la schizophrénie, le trouble bipolaire et la psychose. Ils sont également utilisés dans les maladies non psychotiques telles que l'hypotension orthostatique, les vomissements et les nausées. Les antagonistes de la dopamine comprennent des médicaments tels que l'halopéridol, la chlorpromazine, la fluphénazine, etc.

Les antagonistes de la sérotonine bloquent l'activation des récepteurs de la sérotonine. Les antagonistes de la sérotonine ont une application dans un certain nombre de maladies psychiatriques telles que la dépression, l'anxiété, l'insomnie, etc. Ils sont associés à une augmentation de l'activité neuronale dans le cerveau. Les antagonistes des récepteurs de la sérotonine 5HT₂ comprennent la clozapine, l'olanzapine, la rispéridone, l'apiprazole, etc.

Antagonistes du SNA (système nerveux autonome)

Des antagonistes sont importants dans le système nerveux autonome (SNA).

Les antagonistes des récepteurs muscariniques se lient aux récepteurs de l'acétylcholine et empêchent leur activation. Comme l'acétylcholine est le principal neurotransmetteur du système parasympathique, ces antagonistes peuvent bloquer avec succès l'ensemble de l'activation parasympathique. Tous les antagonistes muscariniques sont de nature non spécifique et bloquent tous les types de récepteurs. Les médicaments de cette catégorie comprennent l'atropine, la benztropine, l'ipratropium, la scopolamine, etc.

Les antagonistes des récepteurs nicotiniques bloquent l'activation des récepteurs nicotiniques présents dans les ganglions et le muscle squelettique. Ainsi, ils sont en outre classés en deux types :

• Bloqueurs ganglionnaires : Ces antagonistes bloquent les récepteurs nicotiniques présents dans les ganglions. Ainsi, ils sont capables de bloquer les tirs sympathiques et parasympathiques. C'est parce que les ganglions de ces deux systèmes ont des récepteurs nicotiniques. Ils réduisent le tonus autonome prédominant. Dans le cas des artérioles, des veinules et des glandes sudoripares, elles bloquent le tonus sympathique; tandis que dans d'autres organes, ils bloquent le tonus parasympathique. L'hexaméthonium et la mécamylamine sont deux bloqueurs ganglionnaires importants.
• Médicaments bloquants neuromusculaires : Ils bloquent les récepteurs nicotiniques présents à la jonction n euromusculaire. Ils sont utilisés comme relaxants des muscles squelettiques. Ceux-ci incluent la tubocurarine, l'atracurium, etc.

Antagonistes des récepteurs alpha

Les antagonistes des récepteurs alpha bloquent l'activation des récepteurs alpha. Ils sont en outre classés en fonction du type de récepteurs alpha qu'ils bloquent.

Ils bloquent les récepteurs alpha-1 présents dans les artères, les veinules, les yeux, la vessie, etc. Il s'agit notamment de la prazosine, de la tamsulosine, etc. Ces
médicaments sont utilisés dans l'hypertension, la rétention urinaire, la dilatation de l'oeil, les troubles cardiovasculaires.

Ils bloquent les récepteurs alpha-2 présents dans la terminaison nerveuse présynaptique. Ceux-ci incluent des médicaments comme la méthyl-DOPA et la clonidine. Ils sont utilisés dans l'hypertension, en particulier pour la gestion de l'hypertension pendant la grossesse.

Antagonistes des récepteurs bêta

Les antagonistes des récepteurs bêta bloquent les récepteurs bêta-2. Ils sont de deux types : les cardiosélectifs qui bloquent uniquement les récepteurs bêta-1 présents dans le coeur, et les non-cardiosélectifs, ils bloquent non sélectivement à la fois les récepteurs bêta-1 et bêta2.

Les médicaments comprennent l'esmolol, l'aténolol, le propranolol, etc. Ils sont utilisés dans l'angine de poitrine, l'infarctus du myocarde, l'insuffisance cardiaque, l'asthme, etc.

En rapport avec "antagoniste"

• agoniste

  

  En biochimie, un agoniste est cette substance qui est capable de se lier à un récepteur cellulaire et de provoquer une action déterminée dans la cellule...

• bactérie antagoniste

  

  Une bactérie antagoniste est un pesticide bactérien, comme certaines bactéries.

• bêtabloquant

  

  Un bêtabloquant (β-bloquant) est une substance antagoniste des récepteurs adrénergiques bêta.

• muscle antagoniste

  

  Un muscle antagoniste inhibe un mouvement musculaire, par opposition au muscle agoniste qui provoque ce mouvement.