Héparine
Définition
L'héparine est un polyoside anionique linéaire, un glycosaminoglycane hautement sulfaté, composé d'acides L-iduronique et D-glucuronique (épimère du précédent), sulfatés ou non, et de 6–0-sulfate 2-N-acétyl D-glucosamine; sa masse moléculaire varie de 8 à 20 kD. L'héparine est largement utilisée comme anticoagulant injectable et possède la densité de charge connue la plus élevée de toutes les biomolécules.
La tinzaparine sodique est une héparine :
L'héparine, sous forme de tinzaparine sodique, est un glycosaminoglycane dont le motif disaccharidique est composé d'acide D-glucuronique ou d'acide L-iduronique, et de N-acétyl-D-glucosamine. Chaque unité dissacharidique porte 2 à 3 sulfates. L'héparine est anticoagulante par stimulation de l'antithrombine III, une alphaglobuline plasmatique qui inactive la thrombine.
Explications
L'héparine est produite par les cellules du tissu conjonctif (mastocytes) et est extraite de tissus de mammifères, généralement du poumon de boeuf ou de la muqueuse intestinale de porc.
La substance héparine possède des propriétés anticoagulantes; son activité est variable, notamment selon son origine tissulaire et son mode de préparation. Elle peut également être utilisée pour former une surface interne anticoagulante dans divers dispositifs expérimentaux et médicaux tels que des tubes à essai et des appareils de dialyse rénale.
Elle est aussi un facteur de libération de la lipoprotéine lipase de la paroi des capillaires.
L'héparine est produite par les cellules endothéliales et est contenue dans les mastocytes et les granulocytes basophiles.
Bien que son utilisation principale en médecine soit un anticoagulant, son rôle physiologique réel dans le corps demeure incertain, car l'anticoagulation sanguine est principalement réalisée par des protéoglycanes de sulfates d'héparine dérivés des cellules endothéliales. L'héparine est généralement stockée dans les granules de sécrétion des mastocytes et est libérée dans le système vasculaire uniquement sur les sites de lésion tissulaire. Il a été proposé que, au lieu de l'anticoagulation, l'objectif principal de l'héparine est de se défendre contre de telles bactéries dans les sites d'invasion et d'autres substances étrangères. En outre, elle est observée à travers un grand nombre d'espèces différentes, y compris certains invertébrés, qui n'ont pas un système de coagulation sanguine similaire.
Dans la nature, l'héparine est un polymère avec une chaîne de taille variable. L'héparine non fractionnée en tant que produit pharmaceutique est l'héparine qui n'a pas été fractionnée pour isoler la fraction de molécules de faible poids moléculaire. En revanche, l'héparine de bas poids moléculaire a subi un fractionnement dans le but de rendre sa pharmacodynamique plus prévisible.
L'héparine est sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS, une liste des médicaments les plus importants nécessaires dans un système de santé de base. L'héparine a été isolée à l'origine à partir de cellules hépatiques, d'où son nom, par la recherche de l'Université Johns Hopkins.
L'héparine est une substance naturelle qui agit sur le sang qui aide le processus d'anticoagulation sanguine. Il agit sur la thrombine, qui joue un rôle important dans la formation du caillot dans le sang. L'héparine classique exerce son effet anticoagulant en accélérant la formation de complexes moléculaires entre l'antithrombine III et les facteurs II (prothrombine), IX, X, XI et XII, qui sont inactivés. L'action exercée sur la thrombine et le facteur X est particulièrement importante.
Dans le cas d'une intoxication à l'héparine, l'antidote utilisé est la protamine, à la dose de 1 mg iv pour 100 unités d'héparine administrée au cours des quatre dernières heures.
Elle peut produire des effets indésirables comme des hémorragies sévères, une thrombocytopénie, une ostéoporose, une tamponnade cardiaque aiguë, des lésions cutanées et une hypersensibilité au médicament.
Synonymes, antonymes
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