Carboxylestérase

Définition

Une carboxylestérase (EC 3.1.1.1) est une enzyme hydrolytique qui catalyse l'hydrolyse des esters en leurs alcools et acides correspondants. Elle est une hydrolase de carboxylate chez les carboxylester-hydrolases.

Le rôle d'une carboxylestérase :

Les carboxylestérases, de formule brute C₂₃H₂₉NO₃, sont largement distribuées dans divers systèmes biologiques et particulièrement abondantes dans le foie des mammifères.

Explications

Les enzymes carboxylestérases interviennent dans le métabolisme des lipides, des esters d'acides gras, des stéroïdes et de nombreux médicaments contenant des esters. De plus, elles peuvent jouer un rôle dans la détoxification des pesticides et autres composés nocifs.

Présente dans divers tissus, notamment le foie, elle joue un rôle essentiel dans le métabolisme des médicaments, la détoxification des xénobiotiques et la transformation des composés endogènes. Cette enzyme est particulièrement importante en pharmacologie, car elle influence l'activation ou l'inactivation de certains médicaments dans l'organisme.

Grâce à leur large spécificité de substrat, les carboxylestérases sont largement utilisées dans les études biochimiques. Ces enzymes catalysent l'hydrolyse de divers substrats endogènes et exogènes, notamment les esters, les thioesters, les carbamates et les amides, facilitant la conversion des esters d'acides carboxyliques en leurs alcools et acides carboxyliques correspondants.

Chez l'humain

Chez l'humain, les carboxylestérases (CES) sont exprimées sous forme de multiples isoformes, parmi lesquelles CES1 et CES2 interviennent dans le métabolisme des composés endogènes et de divers xénobiotiques, dont de nombreux agents pharmaceutiques. Alors que les estérases sont ubiquitaires dans les tissus des mammifères, les profils d'expression de CES1 et CES2 diffèrent significativement.

La CES1 est principalement exprimée dans le foie, où elle représente une activité enzymatique majeure, tandis que la CES2 est présente en faible quantité dans le tissu hépatique mais fortement exprimée dans l'intestin grêle, où la CES1 est quasi absente.

L'activité estérasique détectée dans le plasma sanguin est généralement attribuée à la libération hépatique de ces enzymes.

Le clivage des esters ou des amides par les carboxylestérases peut entraîner une détoxification ou une activation métabolique, selon les propriétés chimiques et biologiques des acides carboxyliques, alcools ou amines résultants. Par exemple, l'hydrolyse des acides hydroxamiques est associée à la génération d'intermédiaires réactifs agissant comme mutagènes immédiats.

Angoroside

L'angoroside C (AgrC) est un composé bioactif connu pour ses nombreuses propriétés pharmacologiques. La faible biodisponibilité de l'AgrC suggère une interaction importante avec le microbiote intestinal.

La carboxylestérase intervient dans le métabolisme de l'AgrC. L'AgrC et ses métabolites ont tous deux démontré leur capacité à inhiber la viabilité des cellules CT-26, ce qui a incité à approfondir les recherches sur les cibles antitumorales potentielles. Il a été montré que l'AgrC augmentait significativement la concentration d'acides gras à chaîne courte, notamment l'acide propionique, l'acide butyrique, l'acide valérique et l'acide isovalérique.

En rapport avec "carboxylestérase"

• carboxylase

  

  Une carboxylase est une enzyme qui catalyse la fixation du CO₂, un acide, sur un composé organique par carboxylation.

• carboxylate

  

  Un carboxylate désigne la forme anionique d'un sel ou d'un ester de l'acide carboxylique, caractérisé par la déprotonation du groupe hydroxyle (−OH) du groupe...

• estérase

  

  Une estérase est une enzyme du groupe des hydrolases (EC 3. 1) qui catalyse l'hydrolyse des liaisons ester (entre un alcool ou phénol et un acide).

• hydrolase

  

  Une hydrolase est une enzyme responsable de la catalyse du clivage de substrats moléculaires de grande taille en composants plus petits, par un processus...