Aminoglycoside

Définition

Une aminoglycoside est un antibiotique bactéricide (aminoside) qui agit au niveau de la sous-unité 30S des ribosomes de certaines bactéries pour contrer la synthèses de protéines anormales et empêcher la croissance de ces bactéries.

Les aminoglycosides sont constituées de deux ou plusieurs sucres aminés reliés par une liaison glycoside à un noyau hexose, généralement en position centrale.

L'usage des aminoglycosides :

Les aminosides constituent une classe d'antibiotiques couramment utilisés pour traiter les infections systémiques sévères causées par des bactéries aérobies à Gram négatif, notamment Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa et des espèces du genre Enterobacter. De plus, ces antibiotiques peuvent également cibler des bactéries à Gram positif spécifiques lorsqu'ils sont associés à des inhibiteurs de la paroi cellulaire tels que les pénicillines ou les céphalosporines.

Explications

Les aminoglycosides ont une activité ciblée contre les bactéries aérobies à Gram négatif (mais pas les anaérobies) et elles agissent en synergie contre des organismes à Gram positif. Elles créent des porosités dans la membrane externe de la paroi cellulaire bactérienne. Elles ne nécessitent qu'un court temps de contact et sont plus efficaces contre les populations bactériennes sensibles qui se multiplient rapidement.

Les aminoglycosides sont la classe d'antibiotiques dont les sucres aminés sont liés à un cycle aminocyclitol par des liaisons glycosidiques et sont couramment utilisés pour traiter les infections à P. aeruginosa. Les aminoglycosides perturbent le processus de traduction bactérienne en se liant à l'ARNr 16S des sous-unités 30S, ce qui entraîne une altération des protéines.

✅ Les aminoglycosides interfèrent avec la synthèse des protéines chez les micro-organismes sensibles. Elles ont une faible biodisponibilité orale et sont donc administrés par voie parentérale. Elles ne sont pas métabolisés, ne se lient pas aux protéines et sont excrétés par les reins.

Parmi les aminosides utilisés en pratique clinique figurent la streptomycine, l'amikacine, la gentamicine, la tobramycine et la néomycine. En raison de leur faible absorption dans le tractus gastro-intestinal, ces médicaments sont généralement administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse. La streptomycine et l'amikacine sont particulièrement efficaces pour traiter les infections mycobactériennes. La gentamicine est fréquemment utilisée en formulations topiques pour les infections oculaires ou auriculaires, tandis que la tobramycine est disponible en traitement topique pour les infections oculaires et en nébulisation pour la prise en charge des infections à Pseudomonas chez les personnes atteintes de mucoviscidose. La néomycine est administrée par voie orale pour la prise en charge de l'encéphalopathie hépatique et est également utilisée avant les chirurgies colorectales pour agir directement sur la flore bactérienne intestinale, réduisant ainsi les risques d'infection postopératoire.

Ces antibiotiques présentent de puissants effets bactéricides en se liant à la sous-unité 30S des ribosomes bactériens. Cette action interfère avec la synthèse des protéines bactériennes, entraînant la mort des cellules bactériennes. Pour accroître leur efficacité, les aminosides peuvent être associés à des antibiotiques inhibant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, tels que les bêta-lactamines, facilitant ainsi leur pénétration dans les bactéries.

Propriétés

Il existe plusieurs médicaments dans la classe des aminoglycosides, et notamment : la gentamicine, la tobramycine, l'amikacine, la néomycine, la plazomicine, la paromomycine et la streptomycine. La gentamicine et la streptomycine sont les plus couramment utilisées, cependant, l'amikacine a tendance à être particulièrement efficace contre les organismes résistants. Pour une utilisation locale, la néomycine convient bien. Elles forment, avec des β-lactamines, l'un des piliers fondamentaux de la chimiothérapie moderne.

Structure de la streptomycine qui est une aminoglycoside :

La streptomycine est une aminoglycoside complexe avec un ribosome bactérien. La sous-unité ribosomale 30S apparaît en violet au centre. Elle agît surtout contre le bacille de la tuberculose, Mycobacterium tuberculosis.

D'autres membres de cette famille d'antibiotiques contiennent également un ou plusieurs amino-sucres et un aminocyclitol (alcool cyclique avec des groupes amines) reliés par une liaison glycosidique : nétilmicine, paromomycine, kanamycine, framycétine, dibékacine, sisomicine, isépamicine. La néomycine est notamment active in vitro contre Escherichia coli, Klebsiella, et contre la flore intestinale anaérobie.

Les propriétés générales sont :

• des caractéristique utiles des bases;
• d'efficaces bactéricides;
• nécessité de la présence d'oxygène dans le milieu pour entrer dans la cellule au travers de sa paroi cellulaire;
• la pharmacocinétique n'est pas absorbé par l'intestin, alors administrée par voie parentérale. Elles sont éliminées par filtration glomérulaire;
• un risque de néphrotoxicité (gentamicine) et ototoxicité (streptomycine, amikacine);
• aucune indication en monothérapie.

✅ Il est essentiel de noter que les aminosides ont un effet post-antibiotique prononcé, maintenant leur activité bactéricide même après l'arrêt du traitement. Cependant, leur efficacité est contrebalancée par un risque important de toxicité, ce qui limite leur application généralisée malgré leur puissance en tant qu'agents antimicrobiens.

🚩 Une erreur typographique forme parfois l'écriture suivante : aminoglucoside.

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