Bêta-lactamine
Définition
La bêta-lactamine désigne une large classe d'antibiotiques comprenant les dérivés de la pénicilline, les céphalosporines, les monobactames, les carbapénèmes et les inhibiteurs de bêta-lactamase. Tout antibiotique qui contient un noyau bêta-lactame dans sa structure moléculaire est une bêta-lactamine.
Plusieurs bêta-lactamines :
Structure de base des antibiotiques bêta-lactamines. Tous les antibiotiques bêta-lactamines contiennent le même noyau "bêta-lactamine" à 4 membres (surligné en rouge). Cet anneau imite la forme de la séquence peptidique D–Ala-D–Ala terminale qui sert de substrat aux transpeptidases de la paroi cellulaire qui forment des liaisons covalentes entre différentes chaînes de peptidoglycanes pendant les périodes de croissance cellulaire.
Explications
Les molécules de bêta-lactamine possèdent un noyau (cycle bêta-lactame) qui est la partie efficace de la molécule. Des variations au niveau de la chaîne latérale naturelle ou greffée permettant de modifier les propriétés de la molécule antibiotique.
Parmi les antibiotiques disponibles, c'est le groupe le plus utilisé. Voir aussi la gamma-glutamyltranspeptidase.
Les antibiotiques bêta-lactamines, qui portent le nom du cycle bêta-lactamine dans leur structure chimique, comprennent les pénicillines, les céphalosporines et les composés apparentés. Ces agents sont actifs contre de nombreux organismes Gram-positifs, gram-négatifs et anaérobies.
La structure à 4 anneaux (image ci-dessus) et les groupes latéraux associés entraînent une liaison étroite au site actif des transpeptidases (également appelées protéines de liaison à la pénicilline). Une liaison étroite inhibe l'activité enzymatique et la formation de paroi cellulaire qui en résulte.
La modification de la structure des pénicillines naturelles (pénicilline G & V) a entraîné le développement d'analogues synthétiques de la pénicilline, ainsi que de nouvelles familles de bêta-lactamines (à commencer par les céphalosporines) qui ont des anneaux latéraux et des chaînes latérales distinctement différents. avec différents spectres d'activité antibactériens, une plus grande résistance aux bêta-lactamases et des propriétés pharmacocinétiques différentes.
À l'heure actuelle, il existe quatre principaux sous-groupes de bêta-lactamines qui comprennent :
- pénicillines;
- céphalosporines;
- monobactames;
- carbapénèmes.
Synonymes, antonymes
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