Paracétamol

Définition

Le paracétamol, ou un acétaminophène, est un agent analgésique et réducteur de la fièvre (antipyrétique). En association avec d'autres médicaments, le paracétamol est également utilisé contre les symptômes du rhume et de la douleur légère. Le nom est dérivé du nom chimique : para-acétylaminophénol.

Molécule de paracétamol :

Le paracétamol est en vente libre, ne nécessitant pas d'ordonnance dans sa forme simple, sous diverses marques et posologies (500 mg, 1000 mg...).

Explications

Le paracétamol est utilisé dans le contexte de l'automédication en tant que préparation unique ou composant de diverses préparations combinées pour le traitement symptomatique du rhume et de la douleur.

Propriétés, préparations et usages

Le paracétamol est utilisé principalement dans le traitement de la fièvre et de la douleur légère et modérée bien qu'il existe peu de preuves que son utilisation soit réellement efficace. Le soulagement de la fièvre chez les enfants. Il est souvent vendu dans des médicaments dans lesquels il est associé à d'autres principes actifs, tels que des antitussifs ou dans des analgésiques opioïdes, dans lesquels le paracétamol est utilisé pour soulager la douleur très grave, comme la douleur oncologique ou après une opération. Il est généralement administré par voie orale bien qu'il soit également disponible pour une utilisation rectale ou intraveineuse. Il peut donc se présenter sous forme de gélules, de comprimés, de suppositoires ou de gouttes.

✅ Les effets durent entre deux et quatre heures. Il semblerait que le paracétamol en association avec la caféine agisse plus rapidement et plus longtemps.

⛔ La paracétamol peut avoir des effets secondaires : il semble que son utilisation fréquente puisse favoriser les saignements internes. La cystéine (N-acétyl-L-cystéine) est utilisée comme antidote spécifique en cas de surdosage au paracétamol.

Le paracétamol est normalement sans danger à condition de respecter les doses recommandées peut également continuer à être utilisé chez les patients présentant une maladie du foie à faible dose et est sans danger pendant la grossesse et l'allaitement. Cependant, il peut provoquer des réactions cutanées sévères ou un choc anaphylactique (même si ce n'est que rarement) et, à fortes doses, provoquer une insuffisance hépatique et une surdose de médicament peut mettre fin à la vie du patient. Le paracétamol est classé comme analgésique léger et ne présente aucune activité anti-inflammatoire significative, bien que son action dans ce domaine ne soit pas encore connue.

⭐ Le mécanisme d'action du paracétamol n'est toujours pas clair. Il existe deux hypothèses : inhibition des cyclo-oxygénases (COX, enzymes impliquées dans les réactions inflammatoires) et influence sur le système sérotoninergique; ce sont des voies neuronales qui jouent un rôle dans la sensation de douleur.

Le paracétamol est disponible sous différentes formes posologiques (comprimé, suppositoire...), en association ou non avec un autre agent. Les formes orales peuvent être obtenues sans ordonnance dans la plupart des pays, souvent même dans les supermarchés. Un avantage des suppositoires est qu'ils peuvent également être utilisés si le patient est malade ou doit vomir, chez les patients réticents et en cas de problème de déglutition.

L'ajout de codéine au paracétamol n'augmente que légèrement l'effet thérapeutique (soulagement de la douleur). En cas d'utilisation occasionnelle, l'avantage est donc faible, dans le cas d'une utilisation à long terme, les inconvénients sont probablement plus importants que les avantages; l'émergence de la tolérance et de l'abus (dépendance).

Des associations d'analgésiques (autres que l'association de caféine ou de codéine) sont fréquemment utilisées dans le traitement de la douleur chronique sous le contrôle d'un médecin. Pour l'utilisateur à la maison, l'utilisation de ceci n'est pas recommandée.

Histoire

Le paracétamol a été découvert en Allemagne en 1877 et est le médicament le plus utilisé pour soulager la douleur et la fièvre en Europe et aux États-Unis. Il figure sur la liste des médicaments essentiels mise au point par l'Organisation mondiale de la santé, qui répertorie tous les médicaments de base nécessaires dans tout système de santé.

Le paracétamol a été synthétisé pour la première fois en 1878 par Harmon Northrop morse et utilisé pour la première fois en 1893 par Josef von Mering. Peu de temps après, le paracétamol est tombé en disgrâce en raison d'un effet secondaire bizarre : certains utilisateurs ont présenté une couleur de peau bleue après leur utilisation, probablement à la suite d'une contamination par une autre substance. Lorsque, dans les années quarante du 20^ème siècle, on s'aperçut que le paracétamol avait un effet analgésique et anti-fièvre, sa popularité augmentait à nouveau.

La plus forte augmentation de popularité a eu lieu lorsque, dans les années 1960, les effets à long terme de la phénacétine étaient préoccupants. Il a ensuite été découvert que le paracétamol est le métabolite actif de l'acétanilide. L'acétanilide a été introduit en 1886, mais s'est révélé trop toxique. Ils ont recherché des alternatives moins toxiques, très similaires à l'acétanilide dans la structure chimique; l'un d'eux était le paracétamol.

Le paracétamol est disponible sous forme de médicament générique ou sous de nombreuses marques (Doliprane par exemple). Le prix de gros dans les pays en développement est inférieur à un cent ($US) par dose tandis que dans les pays développés, il est nettement plus élevé, par exemple aux États-Unis. Son prix est d'environ quatre cents américains par dose.

✅ Depuis 1977, le paracétamol figure sur la liste des médicaments indispensables de l'OMS.

Utilisations médicales et posologie

Le paracétamol a un certain nombre d'utilisations médicales acceptées, qui se concentrent sur le traitement de la fièvre et de la douleur, individuellement ou en association avec d'autres médicaments.

Pour les adultes en bonne santé, la dose maximale quotidienne est de 6 à 8 × 500 mg pour les comprimés (en utilisation chronique de 6 × 500 mg) et de 3 à 4 × 500 à 1 000 mg pour les suppositoires. Il devrait y avoir une période d'au moins 3–4 heures entre les doses. Une notice d'utilisation allant jusqu'à 6 × 500 mg ou 3 × 1 000 mg est généralement indiquée dans la notice. Le paracétamol est considéré comme sans danger en utilisation normale.

Paracétamol et fièvre

L'acétaminophène-paracétamol est utilisé pour réduire la fièvre chez les personnes de tout âge mais l'Organisation mondiale de la santé (OMS) recommande de n'utiliser que l'acétaminophène chez les enfants dont la température corporelle est supérieure à 38,5 °C. L'efficacité du paracétamol, lorsqu'il n'est pas utilisé en association avec d'autres médicaments, pour soulager la fièvre chez les enfants a été mise en doute même une méta-analyse semblait montrer qu'il était moins efficace que l'ibuprofène.

Paracétamol et douleur

Le paracétamol est utilisé pour soulager les douleurs légères et modérées. L'efficacité de son utilisation par voie intraveineuse pour soulager la douleur des personnes dans la salle d'urgence a été mise en doute.

L'American College of Rheumatology recommande le paracétamol comme l'une des nombreuses options pour le traitement de la douleur à la hanche, aux mains ou aux genoux à la suite d'une arthrite qui ne s'améliore pas avec la perte de poids ou l'exercice. Cependant, une revue de 2015 a conclu qu'il offre à peine un petit bénéfice dans le traitement de l'arthrose. Le paracétamol a relativement peu d'activité anti-inflammatoire contrairement à d'autres médicaments largement utilisés tels que l'aspirine ou l'ibuprofène, qui font partie des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens), bien que l'ibuprofène et le paracétamol aient des effets similaires dans le traitement des maux de tête.

Le paracétamol soulage également la douleur causée par une arthrite légère, mais n'a aucun effet sur l'inflammation et le gonflement de l'articulation. Ses propriétés analgésiques ont été décrites comme étant similaires à celles de l'aspirine, mais comme mentionné, les effets anti-inflammatoires sont beaucoup plus faibles, bien qu'il ait un indice de tolérance plus élevé que celui de l'acide acétylsalicylique. De même, l'acétaminophène en association avec certains AINS peut être plus efficace pour soulager la douleur d'une opération que s'il était administré individuellement.

L'American College of Physicians et l'American Pain Society recommandent l'utilisation du paracétamol pour traiter les maux de dos mais il existe des divergences, car ces recommandations sont basées sur une revue systématique de 2007 et des revues Par la suite, ils ont conclu qu'il n'y avait aucune preuve de son efficacité dans le traitement de cette maladie.

Les AINS tels que l'ibuprofène, le naproxène ou le diclofénac sont plus efficaces que le paracétamol dans le contrôle des douleurs dentaires, mais l'association d'un AINS au paracétamol est plus efficace et cette association peut être utilisée lorsque les AINS ne sont pas efficaces. de cette douleur par eux-mêmes. Le paracétamol est particulièrement utile lorsque l'utilisateur ne peut pas consommer d'AINS en raison d'une allergie, d'une hypersensibilité ou d'une hémorragie (entre autres). Une enquête du groupe de collaboration Cochrane sur l'utilisation des analgésiques avant traitement oral chez les enfants et les adolescents a conclu qu'il n'y avait aucune preuve que la consommation de paracétamol avant une opération dentaire réduise la douleur après le traitement, mais la qualité de l'étude Il est considéré comme faible.

L'efficacité du médicament lorsqu'il est associé à des opioïdes faibles, tels que la codéine, augmente chez environ 50 % des patients, mais entraîne une augmentation du nombre d'effets secondaires possibles. De même, les médicaments associant du paracétamol et des opioïdes puissants, tels que la morphine, ont un meilleur effet analgésique. Il existe également des preuves selon lesquelles la combinaison de paracétamol et de caféine est plus efficace que le paracétamol seul, même si elle ne soulage que les douleurs articulaires légères.

Paracétamol et canal artériel persistant

Le paracétamol est également utilisé pour traiter le canal artériel persistant, une maladie qui consiste en la persistance, après la naissance, de la communication qui existe normalement entre le système artériel pulmonaire et l'aorte pendant la vie foetale. Cependant, il n'y a pas assez de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament pour le traitement de ce problème. Des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ont également été utilisés, en particulier l'indométacine et l'ibuprofène, mais leur efficacité est également discutée.

Nocif en cas de surdosage

Des effets secondaires sont à envisager en cas de surdosage notamment. Des dommages au foie peuvent survenir après la prise d'une dose unique de 10 à 15 grammes de paracétamol. Dans le foie, il existe des enzymes métabolisant le paracétamol en métabolite toxique. L'empoisonnement du foie peut être très douloureux et durer plusieurs jours. Prendre une seule dose de 20 à 25 grammes peut être fatal.

D'autre part, il existe également des cas où la consommation d'une quantité énorme de paracétamol n'a pas entraîné de lésions hépatiques.

Avec un seul apport supérieur à 70 mg/kg (environ 5 grammes chez l'adulte), les effets indésirables sont déjà prévisibles. Des lésions hépatiques modérément graves sont observées à 140 mg/kg (environ 10 grammes chez l'adulte) et à 200 mg/kg (environ 14 grammes chez l'adulte), il s'agit déjà d'une atteinte hépatique grave. Les quantités absolues pour les enfants sont inférieures à celles mentionnées ici. L'utilisation quotidienne de la posologie normale peut également entraîner des dommages au foie.

Un surdosage de paracétamol peut être traité par un médecin avec de l'acétylcystéine (Lysomucil, Fluimucil) s'il y a une intervention rapide (dans les huit heures). La N-acétylcystéine détruit la N-acétylparabenzoquinone imine (NAPQI), un métabolite nocif du paracétamol, en réagissant avec elle. Ce métabolite est responsable de l'hépatotoxicité (empoisonnement du foie). Dans des circonstances normales, le NAPQI est recueilli (conjugué) par le glutathion, mais en cas de surdosage, ce système devient saturé et le NAPQI s'accumule librement. Le traitement à l'acétylcystéine fournit alors un complément à l'apport de glutathion, de sorte qu'une surdose de NAPQI puisse toujours être absorbée. Le charbon actif associé au sulfate de sodium laxatif réduit l'absorption de paracétamol dans le corps, mais n'est utile que s'il est administré dans les quatre à six heures suivant l'ingestion. Lorsque le patient est traité dans les deux heures, un lavage gastrique est également un bon remède. Cela garantit que le paracétamol encore présent dans l'estomac et les intestins quitte le corps le plus rapidement possible, de sorte que le paracétamol ne puisse plus être absorbé.

L'utilisation régulière d'une dose légèrement trop élevée ou de la dose maximale de paracétamol sur une longue période peut entraîner une surdose "masquée" qui ne peut pas être détectée dans le sang. De ce fait, le risque de lésions hépatiques augmente lentement, de sorte que le traitement est urgent. Comme cela est moins facile à établir qu'avec une seule surdose, les risques de décès sont peut-être encore plus grands.

En rapport avec "paracétamol"

• analgésique

  

  Un analgésique est un médicament pour calmer ou éliminer la douleur, que ce soit de la tête, du muscle, de l'arthrite, etc.

• antipyrétique

  

  Les antipyrétiques et antifièvres sont des substances (plantes incluses) qui réduisent la fièvre.

• douleur

  

  La douleur est une souffrance physique due à des stimuli nociceptifs ou une affliction psychologique due à une émotion négative.

• rhume

  

  Un rhume est une infection virale des voies respiratoires supérieures. Les rhumes durent généralement moins d'une semaine et sont causés par plus de 200 virus...