Codéine
Définition
La codéine est un alcaloïde naturel de l'opium à faible efficacité. Il est généralement préparé à des fins médicales par méthylation de la morphine pour donner une poudre cristalline blanche ou des cristaux blancs en forme d'aiguilles fines. Contrairement à la morphine, elle produit une excitation neuronale plutôt qu'une dépression.
La codéine est un médicament antalgique opioïde, partiellement inactivé par glucuronidation et déméthylation et métabolisé en morphine active. Les effets antalgiques et secondaires de la codéine dépendent de l'activité relative de ces différentes voies.
Le sirop Euphon contient de la codéine et de l'érysimum :
La codéine, notamment en sirop, manque d'efficacité pour la douleur intense, et son utilisation est donc limitée pour le soulagement de la douleur légère à modérée et pour la toux.
Explications
Inodore, au goût amer et affecté par la lumière, la codéine s'hydrate au contact de l'air. Les solutions aqueuses sont acides et lévogyres. Le phosphate de codéine est un ingrédient commun de nombreuses préparations médicinales.
La codéine est un opioïde semblable à la morphine avec environ 10 % de la puissance de la morphine. Il a une absorption orale rapide et une biodisponibilité de 90 %. Ces caractéristiques l'ont amené à être largement utilisé auparavant comme analgésique oral (1 mg/kg). Environ 10 % de la codéine est métabolisée en morphine et donc une quantité considérable de son action analgésique passe par ce mécanisme de métabolisme. Il existe une variation considérable de ce métabolisme avec des métaboliseurs lents, rapides et ultra-rapides.
Environ 10 % des Caucasiens et 30 % des Chinois de Hong Kong sont des métaboliseurs lents chez qui la codéine n'apporte qu'une faible analgésie. En revanche, 1 % de certains groupes caucasiens et 30 % des Éthiopiens sont des métaboliseurs ultra-rapides. Les métaboliseurs ultra-rapides présentent un risque de réponse clinique accrue, y compris une dépression respiratoire profonde qui a été associée à la mort chez les enfants. Pour cette raison, la codéine est de moins en moins utilisée.
La codéine peut être utilisée à court terme pour les diarrhées aiguës légères. Elle est souvent associée à des analgésiques antipyrétiques, par exemple le paracétamol ou l'aspirine (pour la douleur) et au kaolin dans les préparations antidiarrhéiques. Une dépendance grave n'est pas associée à la codéine et il est peu probable qu'une dépression respiratoire appréciable survienne.
La codéine est largement prescrite pendant la grossesse et la période post-partum pour le contrôle de la douleur.
Des études ont montré une association entre la codéine maternelle en début de grossesse et les anomalies congénitales majeures, en particulier les anomalies cardiaques et du tube neural. L'allaitement est considéré comme sûr pendant la prise de codéine; cependant, des effets secondaires rares et graves tels que la dépression respiratoire et la mort ont été signalés chez des nourrissons exclusivement allaités.
Ce risque de toxicité des opioïdes dépend de la dose de codéine, de la quantité de lait maternel, du génotype maternel pour le CYP2D6 et de l'origine ethnique.
Les nouveau-nés peuvent également présenter des signes de syndrome de sevrage à la codéine, en particulier si la mère a pris de la codéine de manière prolongée pendant la grossesse. Par conséquent, des conseils doivent être donnés concernant les avantages potentiels et les effets secondaires de la codéine à toutes les femmes prenant de la codéine pendant la grossesse et la période post-partum.
La codéine peut être administrée à la dose efficace la plus faible et de préférence pendant une courte durée (<4 jours) chez les mères allaitées afin de réduire les effets secondaires néonatals.
Synonymes, antonymes
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