Méthylxanthine
Définition
Une méthylxanthine est un agent pharmacologique dérivé de la purine qui a une utilisation clinique en raison de son effet bronchodilatateur et stimulant. Cette classe comprend plusieurs médicaments, dont la caféine (la plus utilisée au monde).
Une méthylxanthine (théophylline, théobromine et caféine) réduit la résistance des voies respiratoires chez les nourrissons atteints de dysplasie bronchopulmonaire et ont d'autres effets bénéfiques potentiels, tels qu'une stimulation respiratoire et un léger effet diurétique.
Des méthylxanthines :
Les méthylxanthines sont des inhibiteurs non sélectifs de la phosphodiestérase et, par ce mécanisme, ont un effet bronchodilatateur modeste.
Explications
Les méthylxanthines sont des alcaloïdes que l'on trouve en fortes concentrations dans le thé, le café et le chocolat. Les méthylxanthines sont un groupe d'inhibiteurs enzymatiques de la phosphodiestérase.
Les méthylxanthines provoquent une augmentation de la contractilité diaphragmatique et de la résistance à la fatigue avec un déplacement de la courbe de réponse du CO2 vers la gauche de sorte qu'une augmentation de la VT intervient en réponse à une augmentation du CO2.
La théophylline est la méthylxanthine la plus couramment utilisée et, dans la BPCO stable, son effet est supérieur à celui du placebo mais inférieur à celui des LABA ou des lama. En plus de son effet bronchodilatateur, la théophylline améliorerait la fonction musculaire inspiratoire et aurait des effets anti-inflammatoires.
L'aminophylline peut également améliorer la contractilité des muscles respiratoires. Comme d'autres médicaments qui inhibent les phosphodiestérases, ils peuvent également avoir des effets anti-inflammatoires.
Comme d'autres médicaments qui inhibent les phosphodiestérases, les méthylxanthines peuvent également avoir des effets anti-inflammatoires. L'amélioration de la fonction pulmonaire chez les nourrissons atteints de dysplasie bronchopulmonaire (DBP) s'ajoute aux effets des diurétiques. Bien qu'il y ait eu des rapports de cas attribuant l'amélioration du sevrage des nourrissons de la ventilation mécanique à l'utilisation de la théophylline, des études à long terme sur l'efficacité de la méthylxanthine dans le trouble borderline n'ont pas été réalisées.
Les méthylxanthines ont également des effets secondaires importants, tels que le reflux gastro-oesophagien, qui est indésirable chez les prématurés atteints de DBP.La solubilité des méthylxanthines est faible et est renforcée par la formation de complexes avec d'autres composés; par exemple, l'aminophylline est un complexe de théophylline et d'éthylènediamine.
Types
Les principales méthylxanthines sont :
- la caféine (1,3,7-triméthylxanthine);
- la théobromine (3,7-diméthylxanthine);
- la théophylline (1,3-diméthylxanthine);
- la paraxanthine (1,7-diméthylxanthine).
La caféine est la principale méthilxanthine du café; la théobromine est abondante dans le chocolat dans lequel le rapport théobromine-caféine varie considérablement, mais il est généralement supérieur à 1; et la théophiline est la principale méthylxanthine du thé.
Actions pharmacologiques
Les méthylxanthines ont un certain nombre d'actions pharmacologiques (pharmacodynamique) qui leur confèrent une valeur thérapeutique. Elles détendent les muscles lisses, y compris ceux des bronches, de l'oesophage et du sphincter gastro-oesophagien.
Elles sont des stimulants du système nerveux central (SNC) qui peuvent réduire la fatigue et améliorer la concentration.
Une dépendance physiologique peut survenir avec cette action : l'abstinence aiguë de caféine est associée à des malaises, des maux de tête, une labilité émotionnelle et une dépression.
D'autres actions du SNC comprennent la stimulation du centre respiratoire du SNC, produisant une tachycardie. Les effets cardiovasculaires comprennent une réduction de la résistance vasculaire périphérique avec une augmentation de la chronotropie et de l'inotropie cardiaques.
Une fonction musculaire améliorée peut améliorer les performances de course et améliorer la dynamique pulmonaire. Les preuves indiquent que la théophylline est un puissant inhibiteur de la production rénale d'érythropoïétine. Les méthylxanthines sont également diurétiques.
Synonymes, antonymes
4 synonymes (sens proche) de "méthylxanthine" :
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