Théophylline

Définition

La théophylline, ou la 1,3-diméthylaxanthine, est un alcaloïde de la famille des méthylxanthines, appartenant à la caféine et à la théobromine, caractérisé en ce qu'il est stimulant du système nerveux central et bronchodilatateur. On la trouve naturellement dans le thé noir et vert Camellia sinensis parmi les Théacées, la yerba mate Ilex paraguariensis chez les Aquifoliacées, le kolatier Cola sp. chez les Sterculiacées et la guarana Paullinia cupana chez les Sapindacées.

Une molécule de théophylline :

La théophylline fond à 272 °C. La théophylline est utilisée dans le traitement des patients présentant une obstruction réversible des voies respiratoires (asthme et maladie pulmonaire obstructive chronique).

Explications

La théophylline est dérivée du produit naturel xanthine du groupe des alcaloïdes puriques. Le nom dérive de feuilles de thé, dont Albrecht Kossel, en 1888, a été le premier à isoler de petites quantités de cette substance.

La théophylline est particulièrement diurétique, elle aide donc à éliminer les fluides par l'urine. Elle constitue un produit de dégradation de la caféine dans le métabolisme humain.

Son effet principal est la dilatation générale des vaisseaux périphériques, la bronchodilatation (utilisée pour traiter l'asthme), la stimulation au niveau du cortex cérébral, la sensation de chaleur dans la peau et la lourdeur des jambes et des bras.

Dans les pays industrialisés, l'apparition de glucocorticoïdes par inhalation, d'agonistes des récepteurs bêta-adrénergiques et de médicaments modifiant le leucotriène a nettement réduit la portée de l'utilisation de la théophylline.

Biosynthèse

hosphate (XMP), qui occupent également des positions clés dans la biosynthèse des vecteurs d'énergie cellulaire adénosine triphosphate (ATP) et guanosine triphosphate (GTP), suivies par de la déphosphorique Une méthylation directe de la xanthine par la N3 et la N1 conduisant à la théophylline a été postulée. Il a également été décrit que la théophylline contenue dans le café, le thé, les noix de cola et le guarana était un produit de dégradation de la caféine.

Même dans le corps humain, la théophylline peut être produite à un faible pourcentage par dégradation de la caféine dans le foie à l'aide de l'isoenzyme CYP1A2 du cytochrome P450.

Indications

La théophylline est utilisée dans le traitement de la détresse respiratoire en raison du rétrécissement des voies respiratoires dans l'asthme bronchique et d'autres maladies obstructives des voies respiratoires. La théophylline est également utilisée dans le traitement aigu du statut réfractaire asthmatique et du bronchospasme aigu sévère. À cette fin, la théophylline est disponible en infusion.

Dans les formes posologiques orales à libération prolongée (comprimés ou gélules à libération prolongée), la théophylline est approuvée pour le traitement à long terme et la prévention des convulsions asthmatiques et d'autres maladies obstructives des voies respiratoires. Elle est utilisée dans le traitement de l'asthme aussi bien en traitement à long terme qu'en traitement d'urgence en raison de sa gamme thérapeutique étroite en tant que réserve dans les cas graves.

Elle est également fortement recommandée, sur la base d'études pharmacoépidémiologiques représentatives de la population, pour observer le taux d'efficacité sérique, également appelé surveillance du médicament, afin d'assurer son succès thérapeutique et d'éviter les effets indésirables du médicament dus à sa gamme thérapeutique étroite.

En pédiatrie, la théophylline peut être utilisée pour traiter un arrêt respiratoire idiopathique chez les prématurés et les nouveau-nés, accompagnée d'autres mesures thérapeutiques appropriées pour la stimulation respiratoire. De même, la théophylline est approuvée pour la prophylaxie secondaire d'événements apparemment mettant en jeu le pronostic vital chez le nouveau-né (ALTE), bien que les données relatives à la réduction de la mortalité soient insuffisantes.

L'utilisation de la théophylline - en dehors de son autorisation - pour prévenir des lésions rénales induites par contraste est controversée. Son utilisation en tant que diurétique et son utilisation antérieure dans le traitement de l'angine de poitrine sont considérés obsolètes.

Voir aussi les stimulants et les psychotropes.

Contre-indications

La théophylline ne doit pas être utilisée en cas d'hypersensibilité connue à ce médicament, après un infarctus du myocarde récent ou en cas d'arythmie cardiaque tachycardique aiguë.

La théophylline doit être utilisée avec beaucoup de prudence et avec des indications strictes chez les patients présentant un angor de poitrine instable, une tendance à l'arythmie tachycardique, une hypertension sévère, une cardiomyopathie obstructive hypertrophique, une hyperthyroïdie, une épilepsie, un ulcère gastrique ou duodénal ou le désordre métabolique.

Les dysfonctionnements hépatique et rénal ne sont pas des contre-indications, mais nécessitent, comme dans le cas de patients âgés, multimorbides, gravement malades ou traités de manière intensive, un ajustement et un contrôle de la posologie à l'aide du suivi médicamenteux.

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