Métronidazole
Définition
Le Métronidazole est un antibiotique et antiparasitaire appartenant aux nitroimidazoles. Il inhibe la synthèse des acides nucléiques et est utilisé pour le traitement des infections liées à des bactéries anaérobies ainsi qu'à des protozoaires.
Explications
Le métronidazole est efficace contre, entre autres : Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Clostridium difficile, Helicobacter pylori, mais aussi comme médicament aquariologique (aquazole par exemple) pour traiter les infections du point blanc en aquarium.
Le métronidazole est utilisé dans le traitement de colites pseudomembraneuses, c'est pourquoi on peut le retrouver associé à d'autres antibiotiques tels que les macrolides apparentés pouvant provoquer ce type de maladie.
En combinaison avec l'amoxicilline, le Métronidazole ou la clarithromycine et un inhibiteur de la pompe à protons, peut être un traitement de certains ulcères de l'estomac ou du duodénum causés par une bactérie Helicobacter pylori.
Mécanisme d'action
Le métronidazole et d'autres nitroimidazoles (par exemple, nimorazole, ornidazole, ronidazole, secnidazole, tinidazole) sont inertes, et leur spectre d'activité antimicrobienne est déterminé par la capacité des organismes sensibles à activer les médicaments une fois qu'ils pénètrent dans la cellule par diffusion passive. Leurs activités bactéricides et parasiticides sont rapides et proportionnelles à la concentration des médicaments activés au sein de la cellule cible.
Les membres de cette classe d'antibiotiques sont donc mieux considérés comme des promédicaments, qui sont activés par une étape de réduction pour former des produits hautement réactifs qui interagissent avec des cibles intracellulaires (voir plus loin). Le mécanisme d'action du métronidazole décrit celui des autres nitroimidazoles.
Les nitroimidazoles partagent une structure hétérocyclique constituée d'un noyau à base d'imidazole avec un groupe nitro, NO2, en position 5. Il existe quatre étapes principales impliquées dans le mécanisme d'action du métronidazole qui entraînent la formation intracellulaire de métabolites intermédiaires redox critiques.
Au cours des deux premières étapes, le médicament pénètre dans les cellules par diffusion passive et un électron est transféré au groupe nitro du métronidazole, entraînant la production d'un radical libre nitroso de courte durée, qui est cytotoxique et peut interagir avec l'ADN cellulaire.
Ce processus d'activation du promédicament crée un gradient de concentration qui augmente l'absorption accrue du médicament par l'organisme, augmentant encore son effet antimicrobien.
La troisième étape de l'action du métronidazole concerne l'effet cytotoxique du produit réduit car le composé de métronidazole activé peut inhiber la synthèse de l'ADN et induire des dommages à l'ADN par oxydation, entraînant des cassures simple brin et double brin.
Ainsi, le métronidazole induit la dégradation de l'ADN et la mort cellulaire. Enfin, il y a la libération de produits finaux inactifs du médicament.
La sélectivité microbienne du métronidazole reflète l'incapacité des bactéries aérobies à activer le promédicament car elles manquent des protéines de transport d'électrons nécessaires avec un potentiel redox négatif suffisant.
Cependant, chez les bactéries anaérobies sensibles, le potentiel redox des composants de la chaîne de transport d'électrons est suffisamment négatif pour réduire le groupe nitro du métronidazole. Le médicament est activé dans les bactéries anaérobies lorsqu'il reçoit un électron de la ferrédoxine ou de la flavodoxine, qui sont elles-mêmes réduites par des protéines fer-soufre appelées pyruvate : ferrédoxine oxydoréductases (PFOR).
Les donneurs d'électrons exacts impliqués dans la réduction du nitroimidazole varient selon l'organisme. Chez le microaérophile Helicobacter pylori, par exemple, un mécanisme distinct semble être impliqué dans la sensibilité au métronidazole, impliquant une étape de transfert à deux électrons médiée par une nitroréductase insensible à l'oxygène (RdxA).
Plusieurs protistes microaérophiles (Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, T. vaginalis) possèdent des enzymes ressemblant à des bactéries (nitroréductases) capables d'activer le métronidazole.
Synonymes, antonymes
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