Zalcitabine
Définition
La zalcitabine est un antiviral sous la forme d'un inhibiteur nucléosidique des polymérases des rétrovirus. La zalcitabine est un médicament oral utilisé pour le traitement des infections par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
En pathologie animale, la zalcitabine est un antirétroviral. Les antirétroviraux sont des médicaments qui suppriment l'activité ou la réplication des rétrovirus comme le VIH. Elle fait partie d'un certain type de médicaments appelés inhibiteurs de la transcriptase inverse.
Molécule de zalcitabine :
La dose suggérée de zalcitabine pour les adultes est de 0,75 mg par jour.
Explications
Lors de l'infection par le VIH, le virus du VIH se multiplie dans les cellules du corps. Les virus nouvellement formés sont libérés des cellules et se propagent dans tout le corps où ils infectent d'autres cellules.
De cette manière, l'infection se propage continuellement à de nouvelles cellules non infectées que le corps produit continuellement, et l'infection par le VIH se perpétue. Lors de la production d'un nouveau virus, le virus VIH doit fabriquer un nouvel ADN pour chaque virus. La transcriptase inverse est l'enzyme que le virus utilise pour former ce nouvel ADN.
Plus précisément, la zalcitabine est convertie dans le corps en sa forme active (didésoxycytidine triphosphate). Cette forme active est similaire à un composé (désoxycytidine triphosphate), un produit chimique utilisé par le virus VIH pour fabriquer un nouvel ADN.
La transcriptase inverse utilise le didésoxycytidine triphosphate au lieu du désoxycytidine triphosphate pour fabriquer l'ADN, et le didésoxycytidine triphosphate interfère avec l'action de la transcriptase inverse. La zalcitabine ne tue pas le virus VIH existant et ne permet pas de guérir le VIH.
Utilisations
La zalcitabine est un antiviral particulier classé comme un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse, ce qui signifie qu'il bloque l'enzyme qui est importante pour la multiplication du rétrovirus.
Il est suggéré en association avec des agents antirétroviraux pour le traitement de la maladie à VIH. Il est utilisé dans le cadre d'un programme combiné avec des agents antirétroviraux. Néanmoins, il a été arrêté par le laboratoire pharmaceutique Roche le 31 décembre 2006 en raison de la disponibilité de nouveaux médicaments anti-VIH.
Mécanisme
La zalcitabine est convertie en son métabolite actif, la didésoxycytidine 5′-triphosphate (ddCTP), par l'action séquentielle d'enzymes cellulaires.
Le DdCTP interfère avec l'ADN polymérase dirigée par l'ARN viral (transcriptase inverse) en rivalisant pour l'utilisation du substrat organique désoxycytidine 5′-triphosphate (dCTP), en plus de s'incorporer dans l'ADN viral. En raison de son absence de groupe 3′-OH, la création d'une liaison phosphodiester 5′ à 3′ qui est cruciale pour l'allongement de la chaîne d'ADN est inhibée, entraînant ainsi le blocage du développement de l'ADN viral.
La forme triphosphate de ce médicament inhibe la transcriptase inverse du VIH en rivalisant pour l'incorporation dans l'ADN viral en plus de la conclusion de la chaîne de cet ADN viral en raison d'une déficience d'un groupe 3′-OH.
Effets indésirables
Les effets indésirables les plus graves de la zalcitabine sont une inflammation du pancréas (pancréatite), une insuffisance hépatique, des troubles métaboliques (acidose lactique) et une neuropathie périphérique (lésions des nerfs sensoriels des extrémités). Les symptômes de la neuropathie périphérique sont des picotements, des engourdissements et des douleurs dans les pieds ou les mains. Les autres effets indésirables sont des maux de tête, de la fièvre, des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des éruptions cutanées, des ulcères buccaux, une déglutition douloureuse et des troubles du sommeil.
Il peut provoquer des problèmes neurologiques aigus (neuropathie périphérique), et doit être utilisé avec une extrême prudence chez ceux qui souffrent de cette maladie.
Synonymes, antonymes
Voir tous les synonymes pour "zalcitabine".1 synonyme (sens proche) de "zalcitabine" :
- didésoxycytidine
0 antonyme (sens contraire).
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