Acide clavulanique
Définition
Un acide clavulanique est un inhibiteur des enzymes β-lactamases, administré conjointement avec certaines pénicillines comme l'amoxicilline et la ticarcilline, afin d'en élargir le spectre. L'acide clavulanique contient un cycle bêta-lactame qui se lie au site actif de la bêta-lactamase et inactive l'enzyme, renforçant ainsi l'effet antibactérien des antibiotiques bêta-lactamines, tels que l'amoxicilline.
Structure de l'acide clavulanique :
Structure de l'acide clavulanique. Les atomes C rouges et bleus correspondent à ceux provenant respectivement des précurseurs C-3 et C-5. (*) Centres stéréochimiques sur la structure de l'acide clavulanique.
Explications
L'acide clavulanique est une β-lactamine dont l'activité antibiotique est très faible, mais sa liaison avec les β-lactamases est irréversible. C'est une substance naturelle produite par Streptomyces clavuligerus.
L'acide clavulanique est utilisé sous forme de clavulanate de potassium. C'est un puissant inhibiteur des β-lactamases à sérine active avec des pénicillinases plasmidiques (type TEM); des pénicillinases chromosomiques; des céphalosporinases chromosomiques.
L'association amoxicilline-acide clavulanique est commercialisée sous les noms d'Augmentin, ou de Ciblor. L'association ticarcilline-acide clavulanique est commercialisée sous le nom de Ticarpen.
L'acide clavulanique (AC) est un inhibiteur irréversible de l'enzyme β-lactamase à faible activité antibactérienne produit par Streptomyces clavuligerus. L'AC est généralement co-formulé avec des antibiotiques β‑lactamines à large spectre tels que l'amoxicilline, ce qui leur confère un potentiel élevé pour traiter les maladies causées par des bactéries qui possèdent une résistance aux β‑lactamines. L'importance clinique de l'AC et la complexité du processus de production motivent des améliorations d'un point de vue interdisciplinaire en intégrant des stratégies d'ingénierie métabolique et des connaissances sur les événements métaboliques et régulateurs par le biais de la biologie des systèmes et des approches multi-omiques. Dans le biotraitement à grande échelle, l'optimisation des conditions de culture, la conception du bioréacteur, le régime d'agitation, ainsi que des progrès dans la séparation et la purification de l'AC sont nécessaires pour améliorer la structure des coûts associés à la production d'AC.
Synonymes, antonymes
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