Ryanodine
Définition
La ryanodine est un alcaloïde végétal naturel connu pour sa capacité à inhiber la fonction des muscles striés. Elle agit en se liant préférentiellement à l'état ouvert des récepteurs de la ryanodine (RyR), réduisant ainsi le transport ionique et induisant des états de sous-conductance.
La ryanodine et ses récepteurs :
La dépolarisation de la membrane plasmique active les canaux calciques voltage-dépendants (CaV), permettant l'entrée de Ca2+ dans le cytoplasme. Ceci active les récepteurs de la ryanodine (RyR) dans la membrane du réticulum sarcoplasmique, qui amplifient le signal en libérant du Ca2+ supplémentaire (libération de Ca2+ induite par le Ca2+, CICR) nécessaire à la contraction musculaire. L'activité des RyR peut être augmentée par phosphorylation par la protéine-kinase A (PKA), déclenchée par l'activation des récepteurs β-adrénergiques de la membrane plasmique.
Explications
Extraite de la plante sud-américaine Ryania speciosa, la ryanodine est également reconnue pour ses puissantes propriétés insecticides. Chez les vertébrés et les insectes, elle cible le réticulum sarcoplasmique, affectant le stockage du calcium (Ca2+).
La ryanodine est dépourvue de valeur médicinale, mais elle est essentielle aux physiologistes qui étudient le couplage excitation-contraction. Elle se lie avec une forte affinité aux protéines des citernes terminales du réticulum sarcoplasmique. Cette protéine, un tétramère composé de quatre monomères de 450 kDa, fonctionne comme un canal calcique permettant la libération de Ca2+, indispensable à la formation des ponts d'actine-myosine.
Récepteurs de ryanodine
La ryanodine est un puissant inhibiteur qui bloque la libération de Ca2+ par le réticulum sarcoplasmique.
Le récepteur de la ryanodine (RyR) libère des ions calcium du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (RS/RE) vers le cytosol, traduisant les signaux extracellulaires ou régulant les concentrations intracellulaires de calcium. Présents dans la plupart des cellules, mais concentrés dans les muscles striés, les RyR sont essentiels à la contraction musculaire. Ces grandes protéines transmembranaires (565 kDa) forment des canaux Ca2+ tétramériques et présentent une certaine similarité de séquence avec les canaux calciques activés par l'InsP3, bien que leurs propriétés diffèrent.
La caféine active efficacement les récepteurs de la ryanodine, tandis que la ryanodine a un double effet : à faibles concentrations, elle bloque le canal ouvert dans un état subconducteur, tandis qu'à concentrations plus élevées, elle le ferme. Il est à noter que la ryanodine n'agit que sur les canaux ouverts. L'héparine, un inhibiteur typique des récepteurs InsP3, influence également les RyR.
Synonymes, antonymes
Voir tous les synonymes pour "ryanodine".1 synonyme (sens proche) de "ryanodine" :
- RyR
0 antonyme (sens contraire).
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