Cyclosérine
Définition
La cyclosérine est un antibiotique à large spectre qui agit en inhibant la biosynthèse de la paroi cellulaire des bactéries, ce qui en fait un agent efficace dans le traitement de la tuberculose ainsi que de certaines infections des voies urinaires.
La cyclosérine :
structure chimique de la cyclosérine (4-amino-1,2-oxazolidine-3-one) qui a une configuration R.
Explications
En fonction de sa concentration au niveau du site infectieux et de la sensibilité des organismes concernés, la cyclosérine peut présenter une action bactéricide ou bactériostatique. Son mécanisme d'action repose sur le blocage de la production des peptidoglycanes, structures essentielles à l'intégrité et à la résistance mécanique de la paroi bactérienne. En perturbant cette synthèse, la cyclosérine induit un affaiblissement structurel des bactéries, aboutissant souvent à leur destruction.
Mécanisme d'action
La cyclosérine, un analogue de l'acide aminé D–alanine, joue un rôle crucial dans l'inhibition précoce de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Dans le cytoplasme, elle agit en tant qu'inhibiteur compétitif de deux enzymes essentielles : la L–alanine racémase, responsable de la conversion de la L–alanine en D–alanine, et la D–alanylalanine synthétase, qui intègre la D–alanine dans le pentapeptide nécessaire à la formation des peptidoglycanes, éléments structuraux fondamentaux de la paroi cellulaire bactérienne.
Son absorption par voie orale est rapide et efficace, avec une biodisponibilité estimée entre 70 % et 90 % grâce à l'action du tractus gastro-intestinal. Chez les individus présentant une fonction rénale normale, la demi-vie du médicament est d'environ 10 heures; cependant, elle s'allonge en cas d'altération de cette fonction physiologique.
Sur le plan moléculaire, la cyclosérine est un analogue structurel de l'acide aminé D–alanine, tandis que la cyclosporine A, bien qu'ayant une nomenclature proche, est un polypeptide cyclique composé de 11 acides aminés, dont deux unités de D–alanine attachées à une extrémité du polypeptide. La synthèse de la cyclosérine est réalisée par des espèces bactériennes spécifiques, telles que Streptomyces orchidaceus ou Streptomyces garyphalus.
Utilisations
En thérapeutique, la D-cyclosérine est principalement utilisée pour le traitement de la tuberculose, tant pulmonaire qu'extrapulmonaire, ainsi que pour les infections causées par le complexe Mycobacterium avium. Dans le cadre de la tuberculose, elle est toujours administrée en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux afin de maximiser les effets du traitement.
Enfin, outre son application dans les maladies infectieuses, la D-cyclosérine montre également une efficacité dans le domaine psychiatrique, où elle est prescrite pour traiter certains troubles phobiques, tels que l'acrophobie.
Synonymes, antonymes
1 synonyme (sens proche) de "cyclosérine" :
- séromycine
0 antonyme (sens contraire).
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