Polysorbate

Définition

Le polysorbate fait référence à une famille de tensioactifs amphipathiques non ioniques dérivés du sorbitane éthoxylé (polyoxyéthylène sorbitane) ou de l'isosorbide (un dérivé du sorbitol) estérifié avec des acides gras.

Les polysorbates sont les tensioactifs amphiphiles les plus largement utilisés dans les formulations biopharmaceutiques pour empêcher la dénaturation, l'agrégation, l'adsorption en surface et la formulation de floculants lors de la décongélation.

Du polysorbate 80 :

Les polysorbates, où w + x + y + z = 20 (environ) et Rs représentent un seul acide gras et des hydrogènes pour les polysorbates 20, 40, 60 et 80. Pour le polysorbate 65, chaque R représente une fraction acide stéarique. Les acides gras sont les acides laurique, palmitique, stéarique et oléique pour les polysorbates 20, 40, 60 et 80, respectivement.

Explications

Les polysorbates, en tant que stabilisateurs de protéines, sont des mélanges chimiquement divers et peuvent se dégrader par des voies d'oxydation et d'hydrolyse, la voie d'hydrolyse étant soit induite chimiquement, soit catalysée enzymatiquement.

Étant donné que la dégradation du polysorbate peut affecter par inadvertance la qualité, l'efficacité, la sécurité et la stabilité de la formulation protéique, les autorités sanitaires examinent de plus en plus les stratégies de contrôle du polysorbate pour garantir que la teneur en polysorbate reste constante pendant la durée de conservation des médicaments.

Des progrès significatifs ont été réalisés pour améliorer notre compréhension actuelle des voies de dégradation du polysorbate et de ses causes profondes afin de permettre la mise en oeuvre d'une stratégie de contrôle appropriée du polysorbate.

Cependant, la dégradation du polysorbate est devenue l'un des défis majeurs dans le développement et la commercialisation de produits protéiques thérapeutiques dans l'industrie.

Activateurs chimiques, protéiques et colloïdaux

Les activateurs chimiques de pénétration considérés comme adjuvants cutanés, seuls ou en conjonction avec des méthodes d'iontophorèse, d'ultrasons ou d'électroporation, comprennent les acides oléique et rétinoïque, le diméthylsulfoxyde (DMSO), l'éthanol, le limonène, le polysorbate et autres.

La flagelline, une protéine de composant de surface bactérienne, a été conçue pour exprimer l'épitope de la nucléoprotéine de la grippe et appliquée sur la peau nue de souris, induisant des lymphocytes T interféron-gamma spécifiques du virus.

Certains colloïdes peuvent servir de porteurs d'antigènes. Des vésicules lipidiques déformables ("transférosomes") contenant de l'anatoxine tétanique appliquées sur la peau d'un animal ont donné des réponses immunitaires comparables à l'anatoxine tétanique avec adjuvant à l'alun administrée par voie IM.

Un niosome est une vésicule à base de tensioactif non ionique qui contient généralement une seule queue hydrophobe. Des tensioactifs tels que des terpénoïdes, des polysorbates, des alkyl oxyéthylènes et des spans ont été utilisés pour la préparation des niosomes. Les niosomes augmentent l'internalisation cellulaire et libèrent le médicament dans les cellules macrophages infectées par la tuberculose.

En rapport avec "polysorbate"

• tensioactif

  

  Un tensioactif est un agent de surface (surfactant) qui peut réduire la tension superficielle d'un liquide par solubilisation.

• polysome

  

  Un polysome est un ensemble agrégé en grappe de 10 ribosomes ou plus, connectés par un seul brin d'ARNm. Les polysomes (ou polyribosomes) sont responsables...

• polysaccharide

  

  Un polysaccharide est une macromolécule formée par la polymérisation de glucides simples. Cette biomolécule peut être décomposée par hydrolyse en deux...