Actinomycine
Définition
L'actinomycine est un antibiotique décapeptidique synthétisé par des bactéries du genre Actinomyces, efficace contre les procaryotes et les eucaryotes. L'actinomycine D se fixe de façon stable au voisinage des guanines de l'ADN. Ainsi, elle empêche la transcription et la réplication.
Une actinomycine :
L'actinomycine D (dactinomycine) est un membre de la famille des actinomycines qui a été isolée à partir de plusieurs souches de Streptomyces. Il contient un chromophore phénoxazine attaché à deux depsipeptides cycliques contenant cinq résidus d'acides aminés (pentapeptides lactone), et il peut être considéré comme un composé hybride qui se comporte à la fois comme un intercalant d'ADN et comme un agent de liaison au sillon mineur.
Explications
Les actinomycines sont une famille de lactones chromopeptidiques bicycliques partageant l'acide phénoxazinone dicarboxylique chromophore auquel sont attachées deux lactones pentapeptidiques d'origine non ribosomique.
L'actinomycine a été le premier antibiotique isolé par Waksman et Woodruff en 1940. Bien qu'elle ne soit pas utile en antibiothérapie, elle reste un agent chimiothérapeutique couramment utilisé pour le traitement de divers cancers. L'actinomycine a été isolée pour la première fois à partir de Streptomyces et est produite par de nombreuses souches de Streptomyces.
L'actinomycine D agit comme un inhibiteur de la transcription, se liant aux duplex d'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription et empêchant l'élongation de l'ARN polymérase.7 La conformation de la molécule est extrêmement bien adaptée pour l'intercalation dans une hélice d'ADN droite, favorisant l'établissement d'interactions hydrophobes qui stabilisent l'ADN/antibiotique complex.
Plus de 41 actinomycines ont été signalées, principalement avec des variations dans la partie peptidique des structures. La classe est représentée par l'actinomycine D, qui est peut-être le membre le plus étudié de la série.
L'actinomycine D, ou dactinomycine, est le membre le plus important des actinomycines, une famille d'antibiotiques chromopeptidiques structurellement apparentés avec un chromophore phénoxazine commun attaché à deux fractions pentapeptidiques lactone, varient dans le contenu en acide aminé.
L'actinomycine D est un antibiotique bien connu qui présente une activité antibactérienne et antitumorale élevée. Il a été largement utilisé dans la pratique clinique depuis 1954 comme médicament anticancéreux pour traiter de nombreuses tumeurs, telles que les tumeurs de Wilms et d'Ewing, le cancer des testicules, les sarcomes et le choriocarcinome. C'était le premier antibiotique à avoir une activité anticancéreuse.
Synonymes, antonymes
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