Baclofène

Définition

Le Baclofène est un relaxant musculaire (β-parachlorophényl) qui agit dans la réception GABAergique, étant un agoniste du récepteur GABA B, qui agit sur la moelle épinière principalement. Il déprime le système nerveux central par une diminution de la libération des neurotransmetteurs glutamate et aspartate.

Le Baclofène (comprimés et structure) :

Le baclofène appartient à une classe de médicaments appelés relaxants des muscles squelettiques. Le baclofène agit sur les nerfs de la moelle épinière et diminue le nombre et la gravité des spasmes musculaires causés par la sclérose en plaques ou les affections de la moelle épinière. Il soulage également la douleur et améliore les mouvements musculaires.

Explications

Le Baclofène est utilisé pour le traitement de la spasticité (muscles contractés qui provoquent une raideur) et l'alcoolisme. En effet, le Baclofène (selon des études publiées en mars 2017) pourrait avoir des effets positif sur l'alcoolisme en réduisant la dépendance. ⛔ Son utilisation n'est pas recommandée chez les personnes ayant subi un AVC ou une maladie de Parkinson.

À une dose de 40 à 180 mg par jour, il est utilisé pour les spasmes et la dystonie. Ce médicament sans brevet fait l'objet de recherches depuis de nombreuses années car il pourrait lutter contre la consommation excessive d'alcool causée par la dépendance à l'alcool. Il est également utilisé avec d'autres dépendances, comme la cocaïne et la dépendance au GHB, et peut-être les cannabinoïdes, le médicament produirait de bons résultats.

Ce médicament était commercialisé à l'origine sous les noms de Kemstro, Liorésal, et Gablofen, c'est un dérivé de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un acide gamma-aminobutyrique - agoniste (agoniste GABA-B).

Ce myorelaxant, à point d'impact médullaire agoniste du récepteur GABAB, inhibe les réflexes monosynaptiques et polysynaptiques au travers de la moelle épinière, son effet se concentre sur la relaxation des muscles squelettiques.

Le baclofène est à l'étude, administré avec la naltrexone et le sorbitol pour le traitement de la maladie de Charcot-Marie-Tooth (CMT), une maladie héréditaire qui provoque une neuropathie périphérique. Il existe également des études sur le traitement de la dépendance à la cocaïne.

Son administration est orale. Il a une faible liaison aux protéines sériques (environ 30 %) et une demi-vie de 3 à 4 heures. Il traverse la barrière hémato-encéphalique.

Ses effets indésirables sont : somnolence, nausées et vomissements, confusion et vertiges, hypotonie, maux de tête, tremblements, réactions allergiques et effets paradoxaux. Le médicament s'est avéré tératogène. Autrement dit, avec de nombreux autres produits chimiques, drogues, alcool et tabac, le baclofène est une substance qui, si elle est utilisée pendant la grossesse, peut avoir des effets néfastes sur le foetus.

En rapport avec "Baclofène"

• agoniste

  

  En biochimie, un agoniste est cette substance qui est capable de se lier à un récepteur cellulaire et de provoquer une action déterminée dans la cellule...

• aspartate

  

  L'aspartate est la forme ionisée d'un acide aminé protéinogène, l'acide aspartique qui entre pour 40 % dans la composition de l'aspartame.

• glutamate

  

  Le glutamate, la forme ionique de l'acide glutamique, est un puissant neurotransmetteur excitateur qui est libéré par les cellules nerveuses du cerveau.

• glutamate monosodique

  

  Le glutamate monosodique (MSG) est un sel de sodium de l'acide glutamique. Il est utilisé comme exhausteur de goût, souvent ajouté aux aliments...