Bêtabloquant
Définition
Un bêtabloquant (β-bloquant) est une substance antagoniste des récepteurs adrénergiques bêta. En pharmacologie, un bêta-bloquant est un type de médicament utilisé dans diverses affections, notamment dans le traitement des troubles du rythme cardiaque et en cardioprotection suite à un infarctus du myocarde.
Les bêta-bloquants, également appelés bêta-adrénergiques antagonistes ou antagonistes bêta, sont, pour la plupart, de purs antagonistes car la liaison du médicament au récepteur ne l'active pas. Toutefois, certains sont des antagonistes partiels et provoquent une activation limitée des récepteurs, bien qu'il y ait considérablement moins d'activation que les agonistes complets.
Exemple de β-bloquants :
Les hormones épinéphrine et noradrénaline régulent le rythme cardiaque en se liant aux récepteurs β-adrénergiques. Les bêta-bloquants fonctionnent en interrompant cette liaison. Dans le corps humain, les hormones épinéphrine et noradrénaline stimulent le rythme cardiaque en se liant aux récepteurs β-adrénergiques (principalement β1AR et parfois β2AR) sur les cellules du muscle cardiaque. Les bêta-bloquants bloquent cette liaison, faisant ainsi battre le coeur plus lentement et avec moins de force. En conséquence, le coeur pompe moins de sang dans vos vaisseaux sanguins. Cela fait baisser la tension artérielle.
Explications
Il existe trois types de récepteurs β, appelés β1, β2 et β3. Le récepteur β 1 est situé principalement dans le coeur et les reins, le récepteur β2 dans les poumons, le tractus gastro-intestinal, le foie, l'utérus et le système vasculaire des muscles lisses et du muscle cardiaque, tandis que le récepteur β3 est situé dans le tissu adipeux.
Le propranolol a été le premier antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques en usage clinique. Il a été développé par Sir James W. Black et a révolutionné le traitement médical de l'angine de poitrine, considérée comme l'une des contributions les plus importantes de la médecine clinique et de la pharmacologie du 20ème siècle.
Bien qu'ils aient été autrefois utilisés en première ligne dans le traitement de l'hypertension, leur rôle a été réduit par l'apparition de nouveaux médicaments avec de meilleurs résultats, en particulier chez les personnes âgées souffrant de dysfonction érectile et de stéatorrhée. De plus en plus de preuves montrent que les bêta-bloquants les plus fréquemment utilisés, en particulier en combinaison avec des diurétiques de type thiazidique, comportent un risque inacceptable de diabète sucré de type 2.
Certains exemples de bêta-bloquants incluent le métoprolol acébutolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, aténolol, entre autres.
Synonymes, antonymes
2 synonymes (sens proche) de "bêtabloquant" :
- bêta-adrénergique antagoniste
- bêta-bloquant
0 antonyme (sens contraire).
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