Désacétylase
Définition
Une désacétylase, comme son nom l'indique, est une enzyme qui élimine les groupes acétyles des substrats protéiques. Les désacétylases les plus étudiées sont les histones désacétylases (HDAC). Les HDAC s'opposent aux effets des histones acétyltransférases (HAT), rétablissant la charge positive du résidu lysine de la queue de l'histone. L'élimination du groupe acétyle entraîne une conformation hétérochromatine plus étroitement compactée, régulant ainsi négativement l'expression des gènes.
Histone acétyletransférase (HAT) et histone désacétylase (HDAC) :
Familles d'histone acétyletransférase (HAT) et d'histone désacétylase (HDAC). Illustration de la conformation de la chromatine selon la balance HAT/HDAC. Les niveaux d'acétylation des queues d'histone des nucléosomes, au niveau des résidus lysine, sont déterminés par l'interaction entre les mécanismes d'acétylation et de désacétylation engagés respectivement par les enzymes HAT et HDAC. Les différentes familles et classes d'enzymes sont notées. Ac = Acétyle; CBP = protéine de liaison aux éléments de réponse à l'adénomonophosphate cyclique (CREB).
Explications
Les inhibiteurs de l'histone désacétylase (HDAC) constituent une classe relativement nouvelle d'agents anticancéreux qui jouent un rôle important dans la régulation épigénétique ou non épigénétique, induisant la mort, l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire des cellules cancéreuses.
Les histones désacétylases (HDAC) sont des enzymes qui catalysent l'élimination des groupes fonctionnels acétyle des résidus lysine des protéines histones et non histones. Chez l'homme, il existe 18 enzymes HDAC qui utilisent des mécanismes dépendants du zinc ou du NAD+ pour désacétyler les substrats de l'acétyllysine. Bien que l'élimination de la modification épigénétique de l'histone acétyle par les HDAC régule la structure et la transcription de la chromatine, la désacétylation des non-histones contrôle divers processus cellulaires. Les inhibiteurs d'HDAC sont des agents anticancéreux potentiels déjà connus et prometteurs pour le traitement de nombreuses maladies.
Synonymes, antonymes
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1 antonyme (sens contraire) :
- acétylase
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En rapport avec "désacétylase"
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